[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的酰胺类前药衍生物在审
| 申请号： | 201710558904.X | 申请日： | 2017-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN109232403A | 公开（公告）日： | 2019-01-18 |
| 发明（设计）人： | 宋阳;钱孝鑫;孙晓琳;李赛雷;朱琳;张希玉;张斐;王鹏 | 申请（专利权）人： | 亚宝药业集团股份有限公司;苏州亚宝药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75;A61K31/44;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京励诚知识产权代理有限公司 11647 | 代理人： | 李志东 |
| 地址： | 044600 山*** | 国省代码： | 山西;14 |
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| 摘要： | 本发明涉及一类新型激酶抑制剂的酰胺类前药化合物，这些前药的特征在于对原药氨基上进行的酰胺化修饰，从而显著提高原药在体内的生物利用度。此外还涉及含有这些前药的药物组合物，以及用这些前药及药物组合物治疗癌症或其它细胞增生性异常疾病的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 前药 药物组合物 酰胺类 原药 蛋白激酶抑制剂 氨基 激酶抑制剂 前药衍生物 生物利用度 细胞增生 异常疾病 治疗癌症 酰胺化 修饰 体内 | ||
【主权项】：
1.一种式II化合物，或其可药用的盐：![]()
其中，X1、X2和X3中的任意1个是N原子，且X1、X2和X3中剩余的2个独立地是CR8，R8选自H和C1‑3烷基；Y是SO2；Z为NH；R1选自：OMe、OCH2CH3、O‑丙基和O‑丁基；每个R2或R6独立地是OC1‑6烷基；R3和R5都是H；R4是H或OC1‑6烷基；R7选自：(CH2)nNH2,n＝2‑6；(CH2)nOH,n＝1‑6；(CH2)nO(CH2)nOH,n＝2‑6；(CH2)nCOOH,n＝1‑6；苯甲酸(邻位、间位、对位)；4‑庚烷；![]()
(R9选自H，C1‑4烷基，甲氧基乙基)；2‑丁二胺；所述n为整数。
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