[发明专利]一种达沙替尼的制备方法在审
| 申请号： | 201710514943.X | 申请日： | 2017-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN107089976A | 公开（公告）日： | 2017-08-25 |
| 发明（设计）人： | 秦云鹏;姜洋;高洪旭 | 申请（专利权）人： | 华润双鹤利民药业（济南）有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12 |
| 代理公司： | 济南诚智商标专利事务所有限公司37105 | 代理人： | 黄蓉 |
| 地址： | 250200 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种达沙替尼的制备方法，包括以下步骤(1)制备N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)‑2‑[(6‑氯‑2‑甲基‑4‑嘧啶基)氨基]‑5‑噻唑甲酰胺；(2)制备达沙替尼粗品；(3)精制达沙替尼将达沙替尼粗品和无水甲醇加入反应釜，搅拌，氮气置换，边搅拌边升温至回流，降温加入晶种，将物料搅拌均匀，然后采取匀速降温的方式降温，将温度降至5～10℃后，恒温搅拌，过滤物料，所得滤饼用适量甲醇淋洗后，滤饼采用梯度升温的方式进行干燥至恒重，即得到达沙替尼终产品。该制备方法制备工艺简单，产品产率高、纯度高，且所得的Form I晶型的达沙替尼稳定性好，且生物利用度与现有的T1H1‑7晶型产品等效。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 达沙替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种达沙替尼的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)制备N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)‑2‑[(6‑氯‑2‑甲基‑4‑嘧啶基)氨基]‑5‑噻唑甲酰胺：通过2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)‑5‑噻唑酰胺与4,6‑二氯‑2‑甲基嘧啶反应得到N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)‑2‑[(6‑氯‑2‑甲基‑4‑嘧啶基)氨基]‑5‑噻唑甲酰胺；(2)制备达沙替尼粗品：连接步骤(1)所得的N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)‑2‑[(6‑氯‑2‑甲基‑4‑嘧啶基)氨基]‑5‑噻唑甲酰胺和N‑羟乙基哌嗪合成达沙替尼粗品；(3)精制达沙替尼：将步骤(2)所得的达沙替尼粗品和无水甲醇加入反应釜，搅拌，氮气置换，边搅拌边升温至回流，降温至59～63℃加入晶种，并在59～63℃下将物料搅拌均匀，然后采取匀速降温的方式降温，将温度降至5～10℃后，恒温搅拌，过滤物料，所得滤饼用适量甲醇淋洗后，滤饼采用梯度升温的方式进行干燥至恒重，即得到达沙替尼终产品。
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