[发明专利]一种3‑氨基‑4‑氯苯基硼酸频哪醇酯的合成方法在审
| 申请号： | 201710514048.8 | 申请日： | 2017-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN107383076A | 公开（公告）日： | 2017-11-24 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;马敬祥 | 申请（专利权）人： | 吉尔生化（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 201203 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种3‑氨基‑4‑氯苯基硼酸频哪醇酯的合成方法。主要解决提高其产率的技术问题。本发明合成方法包括以下步骤在[1,1'‑双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯的催化作用下，5‑溴‑2‑氯硝基苯在1,4‑二氧六环中和双联频哪醇硼酸酯反应，得到化合物1；化合物1在乙醇和水的混合液中和氯化铵，铁粉反应，硝基被还原成氨基，生成目标化合物2。作为价格昂贵的医药中间体，3‑氨基‑4‑氯苯基硼酸频哪醇酯在制药行业中得到广泛应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 氯苯 硼酸 频哪醇酯 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种3‑氨基‑4‑氯苯基硼酸频哪醇酯的合成方法, 其特征是包括以下步骤：第一步，在[1,1'‑双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯的催化作用下，5‑溴‑2‑氯硝基苯在1,4‑二氧六环中和双联频哪醇硼酸酯回流反应，得到化合物1；第二步，化合物1在乙醇和水的混合液中和氯化铵，铁粉回流反应，硝基被还原成氨基，生成目标化合物2；合成线路如下：。
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