[发明专利]一种3‑氨基‑4‑氯苯基硼酸频哪醇酯的合成方法在审

专利信息
申请号: 201710514048.8 申请日: 2017-06-29
公开(公告)号: CN107383076A 公开(公告)日: 2017-11-24
发明(设计)人: 徐红岩;马敬祥 申请(专利权)人: 吉尔生化(上海)有限公司
主分类号: C07F5/02 分类号: C07F5/02
代理公司: 上海浦东良风专利代理有限责任公司31113 代理人: 张劲风
地址: 201203 上海市浦东*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 氨基 氯苯 硼酸 频哪醇酯 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种3-氨基-4-氯苯基硼酸频哪醇酯的合成方法, 其特征是包括以下步骤:第一步,在[1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯的催化作用下,5-溴-2-氯硝基苯在1,4-二氧六环中和双联频哪醇硼酸酯回流反应,得到化合物1;第二步,化合物1在乙醇和水的混合液中和氯化铵,铁粉回流反应,硝基被还原成氨基,生成目标化合物2;合成线路如下:

2.根据权利要求1所述的一种3-氨基-4-氯苯基硼酸频哪醇酯的合成方法, 其特征是第一步反应温度为90-130℃。

3. 根据权利要求1所述的一种3-氨基-4-氯苯基硼酸频哪醇酯的合成方法, 其特征是第一步反应时间2-4小时。

4. 根据权利要求1所述的一种3-氨基-4-氯苯基硼酸频哪醇酯的合成方法, 其特征是第二步80-130℃反应1-3小时。

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