[发明专利]一种3‑氨基‑4‑氯苯基硼酸频哪醇酯的合成方法在审
申请号: | 201710514048.8 | 申请日: | 2017-06-29 |
公开(公告)号: | CN107383076A | 公开(公告)日: | 2017-11-24 |
发明(设计)人: | 徐红岩;马敬祥 | 申请(专利权)人: | 吉尔生化(上海)有限公司 |
主分类号: | C07F5/02 | 分类号: | C07F5/02 |
代理公司: | 上海浦东良风专利代理有限责任公司31113 | 代理人: | 张劲风 |
地址: | 201203 上海市浦东*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 氨基 氯苯 硼酸 频哪醇酯 合成 方法 | ||
1.一种3-氨基-4-氯苯基硼酸频哪醇酯的合成方法, 其特征是包括以下步骤:第一步,在[1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯的催化作用下,5-溴-2-氯硝基苯在1,4-二氧六环中和双联频哪醇硼酸酯回流反应,得到化合物1;第二步,化合物1在乙醇和水的混合液中和氯化铵,铁粉回流反应,硝基被还原成氨基,生成目标化合物2;合成线路如下:
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2.根据权利要求1所述的一种3-氨基-4-氯苯基硼酸频哪醇酯的合成方法, 其特征是第一步反应温度为90-130℃。
3. 根据权利要求1所述的一种3-氨基-4-氯苯基硼酸频哪醇酯的合成方法, 其特征是第一步反应时间2-4小时。
4. 根据权利要求1所述的一种3-氨基-4-氯苯基硼酸频哪醇酯的合成方法, 其特征是第二步80-130℃反应1-3小时。
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