[发明专利]4-乙胺(2-羧基)-9H-嘧啶并[4;5-b]吲哚及其制备方法有效
| 申请号： | 201710487090.5 | 申请日： | 2017-06-23 |
| 公开（公告）号： | CN107353288B | 公开（公告）日： | 2019-10-18 |
| 发明（设计）人： | 孙波;任立群;李相军;于晓艳;石艳 | 申请（专利权）人： | 吉林大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61P13/12;A61P3/10;A61P9/00 |
| 代理公司： | 合肥顺超知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 34120 | 代理人： | 黄晶晶 |
| 地址： | 130000 吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明涉及有机合成技术领域，具体涉及一种4‑乙胺(2‑羧基)‑9H‑嘧啶并[4,5‑b]吲哚及其制备方法，本发明以4,6‑三乙氧羰基‑1,3,5‑三嗪与2‑氨基吲哚为原料，发生反电子环加成反应得到中间产物，再经过酯基水解选择性脱羧、酰胺缩合反应制得目标产物，工艺简单、目标产物收率高，适合工业化生产，本发明所制备的4‑乙胺(2‑羧基)‑9H‑嘧啶并[4,5‑b]吲哚在治疗心血管疾病、肾病及糖尿病具有潜在的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 乙胺 羧基 嘧啶 吲哚 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种4‑乙胺(2‑羧基)‑9H‑嘧啶并[4,5‑b]吲哚的制备方法，包括以下步骤：(1)2,4,6‑三乙氧羰基‑1,3,5‑三嗪与2‑氨基吲哚反应得到中间体Ⅰ9H‑嘧啶并[4,5‑b]吲哚‑2,4‑二羧酸乙酯，纯化中间体Ⅰ；(2)中间体Ⅰ用碱性溶液溶解并加热至回流，冷却至室温，抽滤得到中间体Ⅱ；(3)中间体Ⅱ用有机溶剂溶解，加入浓硝酸和浓硫酸的混合溶液，溶解并加热至回流，冷却至室温，然后催化还原得到中间体Ⅲ；(4)将中间体Ⅲ在碱性溶液中与卤代乙烷进行取代反应，得到中间体Ⅳ；(5)将中间体Ⅳ氧化得到4‑乙胺(2‑羧基)‑9H‑嘧啶并[4,5‑b]吲哚。
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