[发明专利]一种聚己内酯-环糊精给药纳米粒的制备方法

摘要

本发明提供了一种聚己内酯‑环糊精给药纳米粒的制备方法：惰性气体保护下，将β‑环糊精、ε‑己内酯、辛酸亚锡混合，于100～140℃下反应8～48h，之后冷却至室温，将反应混合物用二氯甲烷溶解后，滴加到冰乙醚中，沉淀析出，抽滤收集沉淀并干燥，得到聚己内酯‑环糊精星状聚酯；将姜黄素、所得聚己内酯‑环糊精星状聚酯溶于四氢呋喃，作为脂相；将表面活性剂泊洛沙姆188溶于水，作为水相；将所得脂相滴加到水相中，滴完后搅拌10～15h，之后离心，取上清液，即得成品；本发明制备的聚己内酯‑环糊精给药纳米粒明显改善了姜黄素在水中的溶解度，并使其具有缓控释特性，载体材料无毒副作用，适用于口服及静注等多种给药方式。

主权项

一种聚己内酯‑环糊精给药纳米粒的制备方法，其特征在于，所述的制备方法为：(1)惰性气体保护下，将β‑环糊精、ε‑己内酯、辛酸亚锡混合，于100～140℃下反应8～48h，之后冷却至室温，将反应混合物用二氯甲烷溶解后，滴加到冰乙醚中，沉淀析出，抽滤收集沉淀并干燥，得到聚己内酯‑环糊精星状聚酯；所述β‑环糊精、ε‑己内酯、辛酸亚锡的投料物质的量之比为1：40～420：0.00005～0.01；(2)将姜黄素、步骤(1)制备的聚己内酯‑环糊精星状聚酯溶于四氢呋喃，作为脂相；将表面活性剂泊洛沙姆188溶于水，作为水相；将所得脂相滴加到水相中，滴完后搅拌10～15h，之后离心，取上清液，即得所述的聚己内酯‑环糊精给药纳米粒；所述姜黄素与聚己内酯‑环糊精星状聚酯的质量比为1：1.5～50；所述脂相中，姜黄素的浓度为0.6～1.6mg/mL；所述水相中，表面活性剂泊洛沙姆188的浓度为1～2mg/mL；所述脂相和水相的体积比为1：5～15。