[发明专利]一种含有1,6‑二氢吡啶‑3(2H)‑酮结构的新型抗血小板聚集药物的制备方法

摘要

本发明公开了一种含有1,6‑二氢吡啶‑3(2H)‑酮结构的新型抗血小板聚集药物的制备方法，属于药物合成技术领域。本发明的技术方案要点为本发明与现有技术相比具有以下有益效果本发明合成方法简单、分子结构新颖且所合成的化合物抗血小板聚集效果优于噻氯匹定，有望进一步推广应用。

主权项

一种含有1,6‑二氢吡啶‑3(2H)‑酮结构的新型抗血小板聚集药物的制备方法，其特征在于具体步骤为：A、3,4‑二氯苯甲醛和丙酮在固体酸性催化剂HZSM‑5的作用下发生羟醛缩合反应得到3‑丁烯‑(3,4‑二氯苯基)‑2‑酮；B、3‑丁烯‑(3,4‑二氯苯基)‑2‑酮在加成定位催化剂碘化银的作用下与氨气发生加成反应得到3‑氨基丁烷‑(3,4‑二氯苯基)‑2‑酮；C、3‑氨基丁烷‑(3,4‑二氯苯基)‑2‑酮与(Boc)2O反应对氨基进行保护得到3‑Boc‑氨基丁烷‑(3,4‑二氯苯基)‑2‑酮；D、3‑Boc‑氨基丁烷‑(3,4‑二氯苯基)‑2‑酮与3,5‑二(三氟甲基)苯甲醛在LiCl和DIPEA的作用下反应得到1‑(3,4‑二氯苯基)‑2‑Boc‑氨基‑3‑羰基‑4‑烯‑5‑(3,5‑双三氟甲基苯基)‑戊烷；E、1‑(3,4‑二氯苯基)‑2‑Boc‑氨基‑3‑羰基‑4‑烯‑5‑(3,5‑双三氟甲基苯基)‑戊烷在正丁基氢化锡的作用下进行烯烃加氢反应得到1‑(3,4‑二氯苯基)‑2‑Boc‑氨基‑3‑羰基‑5‑(3,5‑双三氟甲基苯基)‑戊烷；F、1‑(3,4‑二氯苯基)‑2‑Boc‑氨基‑3‑羰基‑5‑(3,5‑双三氟甲基苯基)‑戊烷在酸性条件下脱去Boc基团得到1‑(3,4‑二氯苯基)‑2‑氨基‑3‑羰基‑5‑(3,5‑双三氟甲基苯基)‑戊烷；G、1‑(3,4‑二氯苯基)‑2‑氨基‑3‑羰基‑5‑(3,5‑双三氟甲基苯基)‑戊烷与氯乙醛在碱性环境下发生缩合成环反应得到化合物H、与氯化锌在超声波反应器中发生配合反应得到化合物