[发明专利]基于野生型穿膜肽penetratin的亲脂性衍生物

摘要

本发明属药物制剂领域，具体涉及基于野生型穿膜肽penetratin的亲脂性衍生物及其用途，本发明提供了基于野生型穿膜肽penetratin经结构改造的亲脂性衍生物penetratin衍生物，所述的penetratin衍生物具有很强的眼组织穿透能力，不产生眼部细胞毒性，作为眼部吸收促进剂可通过无创途径实现眼内药物递送，增加药物的眼部生物利用度。所述penetratin衍生物及其构建的眼部给药系统用于滴眼给药，可替代患者顺应性差的眼内注射给药，增强眼内和眼底疾病治疗的便利性和安全性。

主权项

1.基于野生型穿膜肽penetratin的亲脂性衍生物，其特征在于，所述的penetratin衍生物具有下述氨基酸序列：RX1IKIWFX2X3RRMKWKK其中，X1、X2和X3代表疏水性氨基酸，选自天然来源的氨基酸丙氨酸(alanine，A)、缬氨酸(valine，V)、亮氨酸(leucine，L)、异亮氨酸(isoleucine，I)、脯氨酸(proline，P)、苯丙氨酸(phenylalanine，F)、色氨酸(tryptophan，W)、甲硫氨酸(methionine，M)和非天然来源的氨基酸α‑氨基丁酸(α‑aminobutyric acid)、α‑氨基戊酸(α‑aminopentanoic acid)、α‑氨基己酸(α‑aminohexanoic acid)、α‑氨基庚酸(α‑aminoheptanoic acid)，以及它们的组合物。