[发明专利]基于野生型穿膜肽penetratin的亲脂性衍生物

权利要求书

1.基于野生型穿膜肽penetratin的亲脂性衍生物，其特征在于，所述的penetratin衍生物的氨基酸序列为：

RX₁IKIWFX₂X₃RRMKWKK

其中，X₁、X₂和X₃代表疏水性氨基酸，X₁、X₂和X₃中的至少二者选自天然来源的氨基酸丙氨酸(alanine，A)、缬氨酸(valine，V)、亮氨酸(leucine，L)、异亮氨酸(isoleucine，I)、脯氨酸(proline，P)、苯丙氨酸(phenylalanine，F)、色氨酸(tryptophan，W)、甲硫氨酸(methionine，M)和非天然来源的氨基酸α-氨基丁酸(α-aminobutyric acid)、α-氨基戊酸(α-aminopentanoic acid)、α-氨基己酸(α-aminohexanoic acid)、α-氨基庚酸(α-aminoheptanoic acid)。

2.根据权利要求1所述的基于野生型穿膜肽penetratin的亲脂性衍生物，其特征在于，所述penetratin衍生物的氨基酸序列为：RWIKIWFWNRRMKWKK，RWIKIWFQWRRMKWKK，RQIKIWFWWRRMKWKK，RWIKIWFWWRRMKWKK。

3.根据权利要求1所述的基于野生型穿膜肽penetratin的亲脂性衍生物，其特征在于，与具有诊断或治疗作用的药物通过化学键连接形成共价复合物，或修饰在包载诊断或治疗药物的给药系统表面制成眼部吸收促进剂。

4.根据权利要求3所述的基于野生型穿膜肽penetratin的亲脂性衍生物，其特征在于，所述的具有诊断或治疗作用的药物，选自白内障治疗药物维生素C、维生素E、吡诺克辛、谷胱甘肽、苄达赖氨酸，或细菌性眼内炎治疗药物万古霉素、头孢他啶、异帕米星、新霉素、庆大霉素、红霉素、地塞米松、曲伐沙星、头孢呋辛钠、米诺环素，或真菌性眼内炎治疗药物伏立康唑、制霉菌素、两性霉素B，或青光眼治疗药物毛果芸香碱、卡巴胆碱、地匹福林、噻吗洛尔、倍他洛尔、美替洛尔、左布诺洛尔、卡替洛尔、多佐胺、布林佐胺、溴莫尼定、拉坦前列素、曲伏前列素、比马前列素、贝美前列素、他氟前列素；或抗代谢药物氟尿嘧啶、丝裂霉素，或葡萄膜疾病治疗药物糖皮质激素类药物、阿昔洛韦、青霉素，或视网膜疾病治疗药物曲安奈德，或视神经疾病治疗药物泼尼松龙、维生素B1、维生素B12、烟酸；或它们的组合。

5.根据权利要求3所述的基于野生型穿膜肽penetratin的亲脂性衍生物，其特征在于，所述的包载诊断或治疗药物的给药系统选自脂质体、胶束和纳米粒。

6.根据权利要求1所述的基于野生型穿膜肽penetratin的亲脂性衍生物，其特征在于，所述的penetratin衍生物与生物大分子药物自组装形成非共价复合物。