[发明专利]一种选择性合成2‑烷酰化‑4‑芳基‑1,2,3‑三唑化合物的方法在审
| 申请号： | 201710404339.1 | 申请日： | 2017-06-01 |
| 公开（公告）号： | CN107286105A | 公开（公告）日： | 2017-10-24 |
| 发明（设计）人： | 陈云峰;邓小聪;雷雪 | 申请（专利权）人： | 武汉工程大学 |
| 主分类号： | C07D249/06 | 分类号： | C07D249/06 |
| 代理公司： | 湖北武汉永嘉专利代理有限公司42102 | 代理人： | 崔友明 |
| 地址： | 430074 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种选择性合成2‑烷酰化‑4‑芳基‑1,2,3‑三唑化合物的方法，包括以下步骤(a)利用溴化试剂将4‑芳基‑1,2,3‑三唑的五号位碳原子上引入溴原子，得到4,5‑二取代的‑NH‑1,2,3‑三唑；(b)在金属催化剂、氧化剂和碱的共同作用下完成4,5‑二取代的‑NH‑1,2,3‑三唑的氮二位选择性烷酰化；(c)在金属催化剂的催化下将引入的溴原子脱去，得到2‑烷酰化‑4‑芳基‑1,2,3‑三唑化合物。本发明用廉价金属盐作为催化剂，敞开体系，收率高，可以选择性合成2‑烷酰化‑4‑芳基‑1,2,3‑三唑化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 选择性 合成 烷酰化 芳基 化合物 方法 | ||
【主权项】：
一种选择性合成2‑烷酰化‑4‑芳基‑1,2,3‑三唑化合物的方法，包括以下步骤：(a)利用溴化试剂将4‑芳基‑1,2,3‑三唑的五号位碳原子上引入溴原子，得到4,5‑二取代的‑NH‑1,2,3‑三唑；(b)在金属催化剂、氧化剂和碱的共同作用下完成4,5‑二取代的‑NH‑1,2,3‑三唑的氮二位选择性烷酰化；(c)在金属催化剂的催化下将引入的溴原子脱去，得到2‑烷酰化‑4‑芳基‑1,2,3‑三唑化合物。
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