[发明专利]一种选择性合成2‑烷酰化‑4‑芳基‑1,2,3‑三唑化合物的方法在审
| 申请号： | 201710404339.1 | 申请日： | 2017-06-01 |
| 公开（公告）号： | CN107286105A | 公开（公告）日： | 2017-10-24 |
| 发明（设计）人： | 陈云峰;邓小聪;雷雪 | 申请（专利权）人： | 武汉工程大学 |
| 主分类号： | C07D249/06 | 分类号： | C07D249/06 |
| 代理公司： | 湖北武汉永嘉专利代理有限公司42102 | 代理人： | 崔友明 |
| 地址： | 430074 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 选择性 合成 烷酰化 芳基 化合物 方法 | ||
1.一种选择性合成2-烷酰化-4-芳基-1,2,3-三唑化合物的方法，包括以下步骤：
(a)利用溴化试剂将4-芳基-1,2,3-三唑的五号位碳原子上引入溴原子，得到4,5-二取代的-NH-1,2,3-三唑；
(b)在金属催化剂、氧化剂和碱的共同作用下完成4,5-二取代的-NH-1,2,3-三唑的氮二位选择性烷酰化；
(c)在金属催化剂的催化下将引入的溴原子脱去，得到2-烷酰化-4-芳基-1,2,3-三唑化合物。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(a)所述溴化试剂选自Br2，HBr，NBS，二溴海因或DBI。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(a)反应在0-50℃的温度范围内进行。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(b)所述的金属催化剂选自CuCl，CuBr，CuI，CuCl2，CuBr2，CuO，Cu(OAc)2，Cu(NO3)2，CuSO4，FeCl2或FeCl3。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(b)所述的金属催化剂摩尔用量为4,5-二取代的-NH-1,2,3-三唑用量的0.05-0.5倍。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(b)所述的氧化剂选自TBHP或K2S2O8，其摩尔用量为4,5-二取代的-NH-1,2,3-三唑用量的0.5-5倍。
7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(b)所述的碱选自Na2CO3，K2CO3，NaOAc或DBU，其摩尔用量为4,5-二取代的-NH-1,2,3-三唑用量的0.5-5倍。
8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(b)所采用的溶剂为DMF，DMA或NMP。
9.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(b)反应在0-130℃的温度范围内进行，反应时间为1-15小时。
10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于：步骤(b)反应在80-120℃的温度范围内进行，反应时间为2-6小时。
11.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(c)所述的金属催化剂为Pd/C催化剂。
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