[发明专利]一种奥格列汀中间体制备方法

摘要

本发明提供一种奥格列汀中间体吡咯并[3,4‑c]吡唑‑5(2H,4H,6H)‑羧酸叔丁酯的高效简便制备方法，总收率接近50％。本发明所述制备方法操作简便，收率较高，产生三废较少，适合工业化生产。

主权项

一种奥格列汀中间体吡咯并[3,4‑c]吡唑‑5(2H,4H,6H)‑羧酸叔丁酯(式1)的制备方法，反应路线如下：包括如下步骤：步骤(1)：将1‑叔丁氧羰基‑3‑吡咯烷酮和碱溶解于溶剂中，加入氯甲酸乙酯，0℃至25℃下反应6‑12小时，反应完成后调节pH为6.7‑7.4，萃取，干燥，浓缩得到中间体1；步骤(2)：中间体1与水合肼在20‑78℃下反应得到中间体2；步骤(3)：中间体2溶解在溶剂中，20‑78℃下反应得到中间体3；步骤(4)：中间体3溶解在溶剂中，分批加入还原剂，20‑78℃反应得到中间体4；步骤(5)：中间体4溶解在溶剂中，加入脱水剂，20‑110℃反应得到吡咯并[3,4‑c]吡唑‑5(2H,4H,6H)‑羧酸叔丁酯，打浆提纯。