[发明专利]一种替诺福韦二吡呋酯的制备方法有效
| 申请号： | 201710301670.0 | 申请日： | 2017-05-02 |
| 公开（公告）号： | CN106916184B | 公开（公告）日： | 2019-02-01 |
| 发明（设计）人： | 黄俊;崔阳文;张平;黄浩喜;李英富;苏忠海 | 申请（专利权）人： | 成都倍特药业有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 成都华风专利事务所(普通合伙) 51223 | 代理人： | 杜朗宇 |
| 地址： | 610041 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种替诺福韦二吡呋酯的制备方法，包括以下步骤：1)将替诺福韦、有机碱、催化剂和反应溶剂混合得到混合液；所述催化剂为4‑二甲氨基吡啶；2)在所述混合液中加入氯甲酸异丙基碳酸酯反应；3)分离，得到替诺福韦二吡呋酯。本发明选用催化剂4‑二甲氨基吡啶(DMAP)作为催化剂，无需重结晶等提纯方式即可控制单酯杂质小于4％，工艺相同条件下，采用其它催化剂制得产品中单酯杂质含量为9～14％，无催化剂情况下为15～20％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 替诺福韦二吡呋酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种替诺福韦二吡呋酯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1）将替诺福韦、有机碱、催化剂和反应溶剂混合得到混合液；所述催化剂为4‑二甲氨基吡啶；2）在所述混合液中加入氯甲酸异丙基碳酸酯反应；3）分离，得到替诺福韦二吡呋酯；所述有机碱为三乙胺、吡啶或N、N‑二异丙基乙胺；所述反应溶剂为N、N‑二甲基甲酰胺、N、N‑二甲基乙酰胺或N‑甲基吡咯烷酮。
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