[发明专利]甲砜霉素四氟丙酸酯及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201710262304.9 申请日: 2017-04-20
公开(公告)号: CN107011220B 公开(公告)日: 2018-08-14
发明(设计)人: 张奎;周慧 申请(专利权)人: 绍兴民生医药股份有限公司
主分类号: C07C315/04 分类号: C07C315/04;C07C317/32;G01N27/62
代理公司: 杭州君度专利代理事务所(特殊普通合伙) 33240 代理人: 王桂名
地址: 312071 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明涉及一种甲砜霉素四氟丙酸酯及其制备方法和应用,明确了甲砜霉素四氟丙酸酯为氟苯尼考所含未知杂质,其制备方法为:将(4R,5R)‑2‑二氯甲基‑4,5‑二氢‑5‑(4‑甲砜基苯基)‑4‑噁唑甲醇与N,N‑二乙基‑1,1,2,3,3,3‑六氟丙胺进行反应得[(4R,5R)‑2‑二氯甲基‑4,5‑二氢‑5‑(4‑甲砜基苯基)噁唑‑4‑基]甲醇‑2,3,3,3‑四氟丙酸酯后,经水解开环而得,合成的产物与分离所得杂质具有相同的质谱和1H‑NMR谱。本发明设计的甲砜霉素四氟丙酸酯合成工艺具有原料易得、反应条件温和、反应过程容易控制等优点,为氟苯尼考质量控制提供了符合要求的对照品,可以大大提高用药安全性。
搜索关键词: 四氟丙酸 甲砜霉素 制备方法和应用 二氯甲基 氟苯尼考 甲砜基 苯基 甲醇 用药安全性 反应条件 对照品 二乙基 酯合成 质量控制 丙胺 质谱 制备 解开 合成
【主权项】:
1.结构式如(IV)所示的甲砜霉素四氟丙酸酯:
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