[发明专利]一锅法连续流生产阿贝卡星的方法

摘要

本发明提供了一锅法连续流生产阿贝卡星的方法。该方法以地贝卡星的硅烷化物和活性硫酯为起始原料在微反应器中进行反应。本发明采用活性硫酯结合微通道反应器高选择性的优势，不仅减少了一步肼解工序，而且还提高了反应的选择性，产品转化率提高至70％以上，极大地降低了后续纯化分离的难度，减少了废液和废渣的排放。而且可以进一步的采用连续流工艺一器法制备阿贝卡星，可以很好地解决传统多步化学合成中操作繁琐，工艺过程长，需要人工多，废液排放量大等难题。

主权项

1.一锅法连续流生产阿贝卡星的方法，其特征是，(1)以地贝卡星的硅烷化物和活性硫酯为起始原料，分别以丙酮为溶剂将两种原料溶解至溶清，然后分别用泵将两股料液泵入微反应器的A单元混合反应；(2)反应完毕后流入微反应器的B单元，同时用泵将稀盐酸泵入B单元混合反应；(3)反应完毕后流出微反应器，采用离子交换树脂进行纯化分离精制，得到阿贝卡星；其中活性硫脂为地贝卡星的硅烷化物为地贝卡星的所有羟基和氨基进行Si(CH₃)₃取代的全保护产物。