[发明专利]一锅法连续流生产阿贝卡星的方法有效
| 申请号： | 201710259501.5 | 申请日： | 2017-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN106916192B | 公开（公告）日： | 2019-05-07 |
| 发明（设计）人： | 常宝磊;李德才;陈中南;周先国;杨庆坤;吴柯 | 申请（专利权）人： | 齐鲁天和惠世制药有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/234 | 分类号： | C07H15/234;C07H1/00 |
| 代理公司： | 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 | 代理人： | 韩百翠 |
| 地址： | 250105 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一锅 连续流 生产 贝卡 方法 | ||
1.一锅法连续流生产阿贝卡星的方法，其特征是，
(1)以地贝卡星的硅烷化物和活性硫酯为起始原料，分别以丙酮为溶剂将两种原料溶解至溶清，然后分别用泵将两股料液泵入微反应器的A单元混合反应；
(2)反应完毕后流入微反应器的B单元，同时用泵将稀盐酸泵入B单元混合反应；
(3)反应完毕后流出微反应器，采用离子交换树脂进行纯化分离精制，得到阿贝卡星；
其中活性硫脂为地贝卡星的硅烷化物为地贝卡星的所有羟基和氨基进行Si(CH3)3取代的全保护产物。
2.如权利要求1所述的一锅法连续流生产阿贝卡星的方法，其特征是，所述步骤(1)中，活性硫酯与地贝卡星硅烷化物的摩尔比为0.9～1.4：1。
3.如权利要求1所述的一锅法连续流生产阿贝卡星的方法，其特征是，所述步骤(1)中，在微反应器A单元中的反应温度为0～50℃。
4.如权利要求1所述的一锅法连续流生产阿贝卡星的方法，其特征是，所述步骤(1)中，在微反应器A单元中的停留时间为15～45秒。
5.如权利要求1所述的一锅法连续流生产阿贝卡星的方法，其特征是，所述步骤(2)中，稀盐酸的浓度为10～25％。
6.如权利要求1所述的一锅法连续流生产阿贝卡星的方法，其特征是，所述步骤(2)中，在微反应器B单元中的反应温度为0～80℃。
7.如权利要求1所述的一锅法连续流生产阿贝卡星的方法，其特征是，所述步骤(2)中，在微反应器B单元中的停留时间为10～40秒。
8.如权利要求1-7中任意一项所述的一锅法连续流生产阿贝卡星的方法，其特征是，所述步骤3)待料液流出微反应器后直接进入离子交换树脂中进行吸附，然后再分别用纯化水、0.2mol/L氨水、0.4mol/L氨水、0.6mol/L氨水洗脱，收集目标成分后，再经减蒸浓缩和甲醇精制后得到高纯度的阿贝卡星。
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