[发明专利]一种含氮药物中间体吲哚衍生物的合成方法在审
申请号: | 201710229653.0 | 申请日: | 2017-04-10 |
公开(公告)号: | CN106866489A | 公开(公告)日: | 2017-06-20 |
发明(设计)人: | 叶乐平;卢贺敏;湛美正;马伟慧;张丽鑫 | 申请(专利权)人: | 温州医科大学附属第二医院;温州医科大学附属育英儿童医院 |
主分类号: | C07D209/08 | 分类号: | C07D209/08;C07D209/10 |
代理公司: | 北京至诚君合知识产权代理有限公司11568 | 代理人: | 董鹏,唐维宁 |
地址: | 325000 浙江省温州市瓯海*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明涉及一种含氮药物中间体(III)所示吲哚衍生物的合成方法,所述方法包括在溶剂中和惰性气体氛围下,于催化剂、含氮配体和酸性促进剂存在下,下式(I)化合物与下式(II)化合物发生反应,反应结束后经后处理,从而得到所述式(III)化合物,其中,R1选自H或卤素;R2选自H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或卤素,或者R2与其所取代的苯基一起形成萘基。所述方法通过合适的底物、催化剂、含氮配体、酸性促进剂以及溶剂等的综合选择与协同,从而拓展了底物的范围,并可以良好产率得到芳基取代吲哚化合物,从而在有机化学合成领域中具有良好的应用前景和研究价值,为该类化合物的合成提供了全新的方法。 | ||
搜索关键词: | 一种 药物 中间体 吲哚 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种下式(III)所示吲哚衍生物的合成方法,所述方法包括在溶剂中和惰性气体氛围下,于催化剂、含氮配体和酸性促进剂存在下,下式(I)化合物与下式(II)化合物发生反应,反应结束后经后处理,从而得到所述式(III)化合物,其中,R1选自H或卤素;R2选自H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或卤素,或者R2与其所取代的苯基一起形成萘基。
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