[发明专利]一种含氮药物中间体吲哚衍生物的合成方法在审
| 申请号： | 201710229653.0 | 申请日： | 2017-04-10 |
| 公开（公告）号： | CN106866489A | 公开（公告）日： | 2017-06-20 |
| 发明（设计）人： | 叶乐平;卢贺敏;湛美正;马伟慧;张丽鑫 | 申请（专利权）人： | 温州医科大学附属第二医院;温州医科大学附属育英儿童医院 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08;C07D209/10 |
| 代理公司： | 北京至诚君合知识产权代理有限公司11568 | 代理人： | 董鹏,唐维宁 |
| 地址： | 325000 浙江省温州市瓯海*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 药物 中间体 吲哚 衍生物 合成 方法 | ||
1.一种下式(III)所示吲哚衍生物的合成方法，所述方法包括在溶剂中和惰性气体氛围下，于催化剂、含氮配体和酸性促进剂存在下，下式(I)化合物与下式(II)化合物发生反应，反应结束后经后处理，从而得到所述式(III)化合物，
其中，R1选自H或卤素；
R2选自H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤素，或者R2与其所取代的苯基一起形成萘基。
2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述催化剂为乙酸钯(Pd(OAc)2)、三氟乙酸钯(Pd(TFA)2)、氯化钯(PdCl2)或乙酰丙酮钯(Pd(acac)2)中的任意一种或任意多种的混合物，最优选为乙酰丙酮钯(Pd(acac)2)。
3.如权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于：所述含氮配体为下式L1-L6中的任意一种，
所述含氮配体最优选为L1。
4.如权利要求1-3任一项所述的合成方法，其特征在于：所述酸性促进剂为甲烷磺酸、三氟甲磺酸、对甲苯磺酸、对硝基苯磺酸或樟脑磺酸中的任意一种，最优选为甲烷磺酸。
5.如权利要求1-4任一项所述的合成方法，其特征在于：所述溶剂为四氢呋喃(THF)与水的混合物，其中四氢呋喃(THF)与水的体积比为1:1-2，例如可为1:1、1:1.5或1:2。
6.如权利要求1-5任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与式(II)化合物的摩尔比为1:1.5-2.5。
7.如权利要求1-5任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与催化剂的摩尔比为1:0.05-0.15。
8.如权利要求1-7任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与含氮配体的摩尔比为1:0.15-0.25。
9.如权利要求1-8任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与酸性促进剂的摩尔比为1:6-10。
10.如权利要求1-9任一项所述的合成方法，其特征在于：反应温度为70-90℃；反应时间为20-30小时。
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