[发明专利]含氮类杂环抗肿瘤药物活性物恶唑基修饰的苯甲酸类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201710202673.9 | 申请日： | 2017-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN106883192B | 公开（公告）日： | 2019-05-14 |
| 发明（设计）人： | 茅仲平;马东旭;陈小慧 | 申请（专利权）人： | 苏州汉德创宏生化科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/32 | 分类号： | C07D263/32;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 | 代理人： | 董建林 |
| 地址： | 215006 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种含氮类杂环抗肿瘤药物活性物恶唑基修饰的苯甲酸类化合物的合成方法，其包括三步反应：首先，氰基苯甲醛类化合物和氨基醇类化合物反应生成中间体：4,5‑二氢恶唑‑2‑基苯腈类化合物，然后该中间体进一步被氧化为恶唑基修饰的苯腈类化合物，最后恶唑基修饰的苯腈类化合物经碱水解和酸化得恶唑基修饰的苯甲酸类化合物。本发明的方法不使用金属催化剂，反应条件温和，后处理简单，反应收率和产物纯度较高，且反应不需特殊生产设备，无高温操作，无强腐蚀性物料。 | ||
| 搜索关键词： | 含氮类杂环抗 肿瘤 药物 活性 物恶唑基 修饰 苯甲酸 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种含氮类杂环抗肿瘤药物活性物恶唑基修饰的苯甲酸类化合物的合成方法，其包括以下步骤：(1)提供包括式Ⅰ表示的氰基苯甲醛类化合物和式Ⅱ表示的氨基醇类化合物的反应混合物，反应混合物生成中间体：式Ⅲ表示的化合物：![]()
(2)式Ⅲ表示的化合物被氧化为恶唑基修饰的式Ⅳ表示的化合物：![]()
(3)式Ⅳ表示的化合物依次经水解反应和酸化反应得式Ⅵ表示的恶唑基修饰的苯甲酸类化合物：![]()
其中，R1‑R6分别独立的选自H、甲氧基、乙氧基、C1‑C5烷基；其中步骤（1）中：式Ⅰ表示的氰基苯甲醛类化合物和式Ⅱ表示的氨基醇类化合物在溶剂A中参加反应，向其反应混合物中引入碘单质，反应温度25‑50℃，反应时间8‑24个小时；其中式Ⅰ表示的氰基苯甲醛类化合物和式Ⅱ表示的氨基醇类化合物的摩尔比为1:2.0‑5.0，溶剂A甲苯、叔丁醇、 二氯甲烷、四氢呋喃、乙酸乙酯中的一种或一种以上的混合溶液；后处理步骤包括：柱层析，洗脱剂为石油醚或/和乙酸乙酯。
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