[发明专利]一种杂原子取代的吡咯烷衍生物的不对称合成方法有效
| 申请号： | 201710201866.2 | 申请日： | 2017-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN108658825B | 公开（公告）日： | 2022-01-21 |
| 发明（设计）人： | 邵攀霖;王志鹏;胡平;贺耘 | 申请（专利权）人： | 重庆大学 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16;C07D403/04;C07F7/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400044 *** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 吡咯烷衍生物是一类重要的生物碱，具有极高的应用价值。本发明涉及吡咯烷衍生物的不对称合成方法，是以异氰基乙酸酯类化合物与α,β‑不饱和双键进行1,3‑偶极环加成反应，该反应能够快速、高效地构建含多手性中心的杂原子取代的吡咯烷衍生物，具有很高的原子经济性。本发明所用底物易于制备、价格低廉，且反应条件温和，操作简单，不需要进行无水无氧操作，即可高收率、高对映选择性地得到目标化合物，底物适用范围广。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 原子 取代 吡咯烷 衍生物 不对称 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种杂原子取代的吡咯烷衍生物的不对称合成方法，如反应式(1)所示：![]()
其特征在于，当X为硫原子时，R1为C1‑8烷基，苯基，苄基，正己醇基；R2为C1‑4烷基，环己基，正丙酯基，苄基，苯基，以及苯环上甲氧基、氯取代基；R3为甲基。当X为氧原子时，R1为对甲苯磺酰基；R2为甲基，苯基，苄基；R3为甲基。当X为氮原子时，R1为邻苯二甲酰基及其苯环甲基、甲氧基、氯取代基；R2为氢；R3为苯基。
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