[发明专利]一种杂原子取代的吡咯烷衍生物的不对称合成方法有效
申请号: | 201710201866.2 | 申请日: | 2017-03-30 |
公开(公告)号: | CN108658825B | 公开(公告)日: | 2022-01-21 |
发明(设计)人: | 邵攀霖;王志鹏;胡平;贺耘 | 申请(专利权)人: | 重庆大学 |
主分类号: | C07D207/16 | 分类号: | C07D207/16;C07D403/04;C07F7/18 |
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地址: | 400044 *** | 国省代码: | 重庆;50 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 原子 取代 吡咯烷 衍生物 不对称 合成 方法 | ||
1.一种杂原子取代的吡咯烷衍生物的不对称合成方法,如反应式(1)所示:
式中配体结构如下:
对于反应式(1),其特征在于:当X为硫原子时,R1为C1-8烷基、苯基、苄基、正己氧基,R2为C1-4烷基、环己基、正丙酯基、苄基、苯基、氯取代苯基、甲氧基取代苯基,R3为甲基;当X为氧原子时,R1为对甲苯磺酰基,R2为甲基、苯基、苄基,R3为甲基;当X为氮原子时,R1为邻苯二甲酰基以及苯环上氢被甲基、甲氧基、氯取代的邻苯二甲酰基,R2为氢,R3为苯基。
2.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,反应催化剂Ag(I)为:氧化银,醋酸银,碳酸银,三氟甲磺酸银,三氟乙酸银。
3.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,还原试剂为:氰基硼氢化钠/醋酸,三乙酰氧基硼氢化钠/醋酸,钯碳/氢气。
4.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,反应温度为-30℃—25℃。
5.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,反应试剂组合物中催化剂Ag(I)用量为底物的5mol-20mol%。
6.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,反应试剂组合物中配体用量为底物的10mol-40mol%。
7.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,反应溶剂为:二氯甲烷,四氢呋喃,氯仿,甲苯,乙酸乙酯。
8.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,底物浓度为:0.05-0.2mol/L。
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