[发明专利]1-三氟甲基-1;2;3;4-四氢-β-咔啉衍生物及其制备方法

摘要

本发明公开的1‑三氟甲基‑1,2,3,4‑四氢‑β‑咔啉衍生物是具有如下结构式的消旋体、左旋或右旋的光学活性体；其制备包括以1‑三氟甲基‑3,4‑二氢‑β‑咔啉类化合物和吲哚类化合物为原料，以螺环磷酸催化剂为催化剂，在有机溶剂中反应得到1‑三氟甲基‑1,2,3,4‑四氢‑β‑咔啉衍生物。本发明拟利用催化氮杂傅克烷基化反应方法合成1位含有三氟甲基团和吲哚基团的‑1,2,3,4‑四氢‑β‑咔啉衍生物，反应条件温和，工艺简单，操作便捷，所得产物有潜在的良好的生物活性，这将对新药筛选有重要意义。

主权项

1.1‑三氟甲基‑1,2,3,4‑四氢‑β‑咔啉衍生物的制备方法，其特征在于，包括以1‑三氟甲基‑3,4‑二氢‑β‑咔啉类化合物和吲哚类化合物为原料，以螺环磷酸催化剂为催化剂，在有机溶剂中于0～120℃，反应12～48小时，纯化得到1‑三氟甲基‑1,2,3,4‑四氢‑β‑咔啉衍生物，所述的1‑三氟甲基‑3,4‑二氢‑β‑咔啉类化合物和吲哚类化合物的摩尔比为1：1～1.2，螺环磷酸催化剂和1‑三氟甲基‑3,4‑二氢‑β‑咔啉类化合物的摩尔比为1～10：100；所述的螺环磷酸催化剂为具有结构式(1)的化合物：所述的1‑三氟甲基‑3,4‑二氢‑β‑咔啉类化合物结构如下式(2)所示：式中：R11～R14，选自H、卤素、硝基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苄氧基、苯氧基、C1～C4烷基或C1～C4烷氧基；所述的吲哚类化合物结构如下式(3)所示：式中：R2～R6选自H、卤素、硝基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苄氧基、苯氧基、C1～C4烷基或C1～C4烷氧基；制备获得的1‑三氟甲基‑1,2,3,4‑四氢‑β‑咔啉衍生物，其结构式如下：式中：R11～R14，R2～R6选自H、卤素、硝基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苄氧基、苯氧基、C1～C4烷基或C1～C4烷氧基。