[发明专利]1-三氟甲基-1;2;3;4-四氢-β-咔啉衍生物及其制备方法

权利要求书

1.1-三氟甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉衍生物的制备方法，其特征在于，包括以1-三氟甲基-3,4-二氢-β-咔啉类化合物和吲哚类化合物为原料，以螺环磷酸催化剂为催化剂，在有机溶剂中于0～120℃，反应12～48小时，纯化得到1-三氟甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉衍生物，所述的1-三氟甲基-3,4-二氢-β-咔啉类化合物和吲哚类化合物的摩尔比为1：1～1.2，螺环磷酸催化剂和1-三氟甲基-3,4-二氢-β-咔啉类化合物的摩尔比为1～10：100；

所述的螺环磷酸催化剂为具有结构式(1)的化合物：

所述的1-三氟甲基-3,4-二氢-β-咔啉类化合物结构如下式(2)所示：

式中：R₁¹～R₁⁴，选自H、卤素、硝基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苄氧基、苯氧基、C₁～C₄烷基或C₁～C₄烷氧基；

所述的吲哚类化合物结构如下式(3)所示：

式中：R₂～R₆选自H、卤素、硝基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苄氧基、苯氧基、C₁～C₄烷基或C₁～C₄烷氧基；

制备获得的1-三氟甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉衍生物，其结构式如下：

式中：R₁¹～R₁⁴，R₂～R₆选自H、卤素、硝基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苄氧基、苯氧基、C₁～C₄烷基或C₁～C₄烷氧基。

2.根据权利要求1所述的1-三氟甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉衍生物的制备方法，其特征在于，所述的吲哚类化合物为下列化合物之一：

3.根据权利要求1所述的1-三氟甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉衍生物的制备方法，其特征在于，所述的1-三氟甲基-3,4-二氢-β-咔啉类化合物为下列化合物之一：

。

4.根据权利要求1所述的1-三氟甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉衍生物的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为甲苯、二甲苯、苯、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、1,2-二氯乙烷、氟苯、氯苯或乙基苯。

5.根据权利要求1所述的1-三氟甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉衍生物的制备方法，其特征在于，所述的螺环磷酸催化剂和1-三氟甲基-3,4-二氢-β-咔啉类化合物的摩尔比为1～5：100。

6.根据权利要求1所述的1-三氟甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉衍生物的制备方法，其特征在于，所述的1-三氟甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉衍生物其结构式为下列结构式之一：