[发明专利](±)-弥罗松酚及其类似物及其制备方法和在制备抗菌药物中的应用有效
| 申请号： | 201710159043.8 | 申请日： | 2017-03-17 |
| 公开（公告）号： | CN108623444B | 公开（公告）日： | 2021-07-27 |
| 发明（设计）人： | 汤杰;肖春梅;杨财广;杨腾;倪腾凤;仇文卫;姚垠青;王李婷 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学;中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07C49/83 | 分类号： | C07C49/83;C07C45/64;C07C37/20;C07C37/00;C07C39/17;C07C39/23;C07C39/42;C07C201/08;C07C205/25;C07C213/02;C07C215/88;C07C49/747;A61P31/04 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了式(I)、(II)所示的(±)‑弥罗松酚类似物及其制备方法，以三环二萜类似物(1)为原料，通过酯化、酰基化、氧化、还原、脱羟基、去保护、脱水、卤代、脱甲基等反应，得到式(I)、(II)所示的(±)‑弥罗松酚类似物。本发明还公开了(±)‑弥罗松酚的全合成方法，以化合物(16b)为原料与格氏试剂进行格氏反应，再经脱羟基反应、脱甲基反应得到所述(±)‑弥罗松酚。本发明制备得到的式(I)、(II)所示的(±)‑弥罗松酚类似物具有显著的抑菌活性，可潜在应用于制备抗菌药物。 |
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| 搜索关键词： | 弥罗松酚 及其 类似物 制备 方法 抗菌 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.(±)‑弥罗松酚类似物，其特征在于，所述(±)‑弥罗松酚类似物结构如式(I)、(II)所示：![]()
其中，R1选自氢原子、C1‑C20烷基、C1‑C20酰基；R2选自氢原子、C1‑C20烷基、C2‑C20烯基、C1‑C20α‑羟基烷基、C1‑C20酰基、C1‑C20酯基、卤素、硝基、氰基、氨基、羟基、羧基、磺酸基、卤甲酰基、氨基甲酰基；R3选自氢原子、C1‑C20烷基、C1‑C10酰基；R4选自氢原子、C1‑C20烷基、C2‑C20烯基、C1‑C20α‑羟基烷基、C1‑C20酰基、C1‑C20酯基、卤素、硝基、氰基、氨基、羟基、羧基、磺酸基、卤甲酰基、氨基甲酰基；R5选自氧原子、羟胺基、肼基、C1‑C5烷基肼基、C1‑C5酰基肼基、芳香肼基；式(I)中A环C2、C3连接键为单键或双键。
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