[发明专利](±)-弥罗松酚及其类似物及其制备方法和在制备抗菌药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201710159043.8 申请日: 2017-03-17
公开(公告)号: CN108623444B 公开(公告)日: 2021-07-27
发明(设计)人: 汤杰;肖春梅;杨财广;杨腾;倪腾凤;仇文卫;姚垠青;王李婷 申请(专利权)人: 华东师范大学;中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07C49/83 分类号: C07C49/83;C07C45/64;C07C37/20;C07C37/00;C07C39/17;C07C39/23;C07C39/42;C07C201/08;C07C205/25;C07C213/02;C07C215/88;C07C49/747;A61P31/04
代理公司: 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 代理人: 董红曼
地址: 200062 上*** 国省代码: 上海;31
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 弥罗松酚 及其 类似物 制备 方法 抗菌 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种(±)-弥罗松酚类似物的制备方法,其特征在于,所述(±)-弥罗松酚类似物如式(6)、(7)、(10)、(12)、(10-1)所示,所述方法包括:

以化合物(1)为原料,经酯化反应、傅克酰基化反应、水解反应、脱水反应,得到化合物(5);

化合物(5)经脱甲基反应得到式(6)所示的(±)-弥罗松酚类似物,进一步进行格氏反应得到式(7)所示的(±)-弥罗松酚类似物;

或,化合物(5)经硼氢化还原反应得到化合物(8),化合物(8)经脱羟基反应得到化合物(9),进一步进行脱甲基反应得到如式(10)所示的(±)-弥罗松酚类似物;或化合物(8)经脱水反应得到化合物(11),进一步进行脱甲基反应得到式(12)所示的(±)-弥罗松酚类似物;

或,化合物(5)经格氏反应得到化合物(8-1),再经脱羟基反应得到化合物(9-1),进一步进行脱甲基反应得到式(10-1)所示的(±)-弥罗松酚类似物;

所述制备方法的反应过程如路线(1)所示:

其中,R6选自氢原子、C1~C20烷基;R7选自氢原子、C1~C20烷基。

2.一种(±)-弥罗松酚类似物的制备方法,其特征在于,所述(±)-弥罗松酚类似物如式(15)所示,所述方法包括:原料化合物(1)经脱水反应、还原反应、脱甲基反应得到如式(15)所示的(±)-弥罗松酚类似物;所述制备方法的反应过程如路线(2)所示:

3.一种(±)-弥罗松酚类似物的制备方法,其特征在于,所述(±)-弥罗松酚类似物如式(18)、(19)所示,所述方法包括:化合物(14)与酰化试剂进行酰基化反应得到化合物(16),再经硼氢化还原反应得到化合物(17),然后进行脱羟基反应得到式(18)所示的(±)-弥罗松酚类似物,进一步经脱甲基反应得到如式(19)所示的(±)-弥罗松酚类似物;所述制备方法的反应过程如路线(3)所示:

其中,R8选自氢原子、C1-C20烷基。

4.一种(±)-弥罗松酚类似物的制备方法,其特征在于,所述(±)-弥罗松酚类似物如式(25)所示,所述方法包括:化合物(14)经卤代反应得到化合物(24),再经脱甲基反应,得到式(25)所示的(±)-弥罗松酚类似物;所述制备方法的反应过程如路线(4)所示:

其中,R9为卤素。

5.一种(±)-弥罗松酚类似物的制备方法,其特征在于,所述(±)-弥罗松酚类似物如式(28)所示,所述方法包括:化合物(16b)经拜耳魏立格氧化反应,得到化合物(26),再经水解反应得到化合物(27),进一步进行脱甲基反应得到式(28)所示的(±)-弥罗松酚类似物;所述制备方法的反应过程如路线(5)所示:

6.一种(±)-弥罗松酚类似物的制备方法,其特征在于,所述(±)-弥罗松酚类似物如式(29)、(30)所示,所述方法包括:式(15)所示的(±)-弥罗松酚类似物与K10.Cu(NO3)2发生硝化反应得到式(29)所示的(±)-弥罗松酚类似物,进一步采用钯碳加氢还原得到式(30)所示的(±)-弥罗松酚类似物;所述制备方法的反应过程如路线(6)所示:

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于华东师范大学;中国科学院上海药物研究所,未经华东师范大学;中国科学院上海药物研究所许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201710159043.8/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top