[发明专利]一种合成7-乙基-10-羟基喜树碱的方法在审

专利信息
申请号: 201710144905.X 申请日: 2017-03-13
公开(公告)号: CN108570057A 公开(公告)日: 2018-09-25
发明(设计)人: 谢洪磊;李亚平;李双民;邢琦;邢晓东;任春光;付元磊 申请(专利权)人: 烟台药物研究所
主分类号: C07D491/22 分类号: C07D491/22
代理公司: 烟台双联专利事务所(普通合伙) 37225 代理人: 张媛媛
地址: 264700 山东省烟台市*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明涉及合成7‑乙基‑10‑羟基喜树碱的方法。以10‑甲氧基‑20(S)‑喜树碱为原料,溶于酸溶剂中,加入氧化剂、质量分数99%丙醛和硫酸亚铁在室温下完全反应得到中间体VI。中间体VI溶于DMF中并加入脱甲基化试剂,在室温下反应完全得到目标化合物,重结晶操作得到高纯度的7‑乙基‑10‑羟基喜树碱。该合成7‑乙基‑10‑羟基喜树碱的方法,合成步骤短、收率高、操作易于控制,克服了现有技术在制备过程中工作量大的问题,降低了溶剂用量,提高了工作效率,提高了反应物的单程转化率和生成物的产率,降低了生产成本。创新性的对7‑乙基‑10‑羟基喜树碱纯化进行了考察,并取得了纯度符合医药标准的目标化合物。
搜索关键词: 羟基喜树碱 乙基 目标化合物 合成 脱甲基化试剂 氧化剂 单程转化率 工作效率 合成步骤 硫酸亚铁 溶剂用量 制备过程 质量分数 创新性 反应物 高纯度 甲氧基 酸溶剂 喜树碱 重结晶 丙醛 产率 收率 生产成本 工作量 考察
【主权项】:
1.一种合成7‑乙基‑10‑羟基喜树碱的方法,其特征在于:其合成路线如下:包括以下具体步骤:(1)以10‑甲氧基‑20(S)‑喜树碱为原料,溶于酸溶剂中,加入氧化剂、质量分数99%丙醛和硫酸亚铁在室温下完全反应得到中间体VI;(2)以中间体VI为原料,溶于DMF中并加入脱甲基化试剂,在室温下反应完全得到目标化合物;(3)目标化合物进行重结晶操作得到7‑乙基‑10‑羟基喜树碱。
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