[发明专利]吲哚-TEMPO缀合物及其在保护远隔器官对抗缺血再灌注损伤中的用途

摘要

本发明公开了具有通式I结构的吲哚‑TEMPO缀合物及其在保护远隔器官对抗缺血再灌注损伤中的用途。研究表明本发明合成的一系列新颖的吲哚‑TEMPO缀合物在二甲苯诱导的耳水肿小鼠模型中表现出抗炎性质，进而证明了这些化合物可以保护细胞免受模拟的I/R诱导的活性氧类物质过量产生和线粒体功能障碍。此外，本发明已经证明吲哚‑TEMPO缀合物可以减轻由于肠I/R损伤在啮齿动物中诱导的多器官损伤，而且这些吲哚‑TEMPO缀合物的药理学特征和作用机制涉及会聚作用，包括通过脂质过氧化降低自由基产生的能力，并伴随以炎症过程中的ROS介导活化作用的减弱。本发明为抗肠缺血/再灌注损伤提供了一种新的技术手段。

主权项

一种吲哚‑TEMPO缀合物，其特征在于，具有通式I所示的结构：其中，X为碳，氧，氮，硫，硅，磷或硼原子；X通过饱和或不饱和键结合；X可以与任何取代基形成键；n选自4‑6的整数；其中，R选自氢、取代或未取代的，直链，环状或支链的C1‑5烷基或羰基、酰胺基或取代的酰胺基或R与N原子共同构成含氮原子的环烷基或经取代的环烷基。