[发明专利]吲哚-TEMPO缀合物及其在保护远隔器官对抗缺血再灌注损伤中的用途有效
| 申请号： | 201710079866.X | 申请日： | 2017-02-15 |
| 公开（公告）号： | CN107434819B | 公开（公告）日： | 2020-03-17 |
| 发明（设计）人： | 毕伟;毕悦 | 申请（专利权）人： | 河北医科大学第二医院 |
| 主分类号： | C07K5/097 | 分类号： | C07K5/097;A61K38/06;A61P9/10 |
| 代理公司： | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人： | 孙皓晨;马鑫 |
| 地址： | 050000 河*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚 tempo 缀合物 及其 保护 远隔 器官 对抗 缺血 灌注 损伤 中的 用途 | ||
【权利要求书】：
1.一种吲哚-TEMPO缀合物，其特征在于，所述的吲哚-TEMPO缀合物选自具有以下结构的化合物：
以及
2.一种合成权利要求1所述的吲哚-TEMPO缀合物的方法，其特征在于包括以下步骤：
从光学活性L-色氨酸开始，通过Pictect-Spengler反应制备母体β-咔啉1，然后进行保护性偶联，得中间体4和5；在β-咔啉环的3-位，引入不同的氨基酸以产生一系列吲哚衍生物7f，7i，7j，7p，7r，7s；然后，引入末端炔基官能团以便引入TEMPO部分，通过铜(I)催化叠氮化物/炔环加成反应获得所需的目标物9f，9i，9j，9p，9r，9s：
其中，R选自2-氨基-2-氧代乙基、4-氨基丁基、对羟基苯甲基、
其中，试剂和条件为：I甲醛和硫酸；IIBoc2O和三乙胺；III苄醇，多磷酸，回流；IVHOBt，DCC；V H2，Pd/C；VI L-AA-OBzl，HOBt，DCC；VII HCl/EtOAc；VIII H2，Pd/C；炔丙胺，HBTU，三乙胺；IX 4-叠氮基-TEMPO，CuI。
3.权利要求1所述的吲哚-TEMPO缀合物在制备保护远隔器官对抗缺血再灌注损伤药物中的用途。
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