[发明专利]硫代乙内酰脲三元并环类雄激素受体拮抗剂及其用途

摘要

本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类以硫代乙内酰脲并吲哚啉为骨架的具有抗前列腺癌作用的化合物(I)和(II)，包括这些化合物制备方法，这些化合物在分子水平可以拮抗雄激素受体，在细胞水平和动物水平均表现出良好的抗前列腺癌作用，可用于制备抗肿瘤药物。

主权项

1.通式I或II的化合物或其药学上可接受的盐：其中:X代表碳原子或氮原子；R₁代表卤素或C₁～₄的卤代烷基；R₂代表氢、卤素、氰基或羟基；R₂还代表C₁～₄烷基、C₁～₄烷氧基、C₁～₄卤代烷基、环丙基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、吗啉基、四氢呋喃基、哌啶基、哌嗪基、氧杂环丁烷基、‑C(O)R^a、‑NR^aR^a、‑COOR^a、‑C(O)NR^aR^b、‑C(S)NR^aR^b、‑NHC(O)R^a、‑NHSO₂R^a或‑SO₂NR^aR^b；上述取代基还可被羟基取代；其中R^a、R^b各自独立代表氢、C₁～₃烷基、C₁～₃羟烷基或R^a、R^b连接形成四氢吡咯基、哌啶基、吗啡啉基、哌嗪基或氮甲基哌嗪基；R₃代表氢或卤素；R₄代表氢、卤素、氰基、羟基或C₁～₄烷氧基。