[发明专利]硫代乙内酰脲三元并环类雄激素受体拮抗剂及其用途

权利要求书

1.通式I或II的化合物或其药学上可接受的盐：

其中:

X代表碳原子或氮原子；

R₁代表卤素或C₁～₄的卤代烷基；

R₂代表氢、卤素、氰基或羟基；

R₂还代表C₁～₄烷基、C₁～₄烷氧基、C₁～₄卤代烷基、环丙基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、吗啉基、四氢呋喃基、哌啶基、哌嗪基、氧杂环丁烷基、-C(O)R^a、-NR^aR^a、-COOR^a、-C(O)NR^aR^b、-C(S)NR^aR^b、-NHC(O)R^a、-NHSO₂R^a或-SO₂NR^aR^b；上述取代基还可被羟基取代；其中R^a、R^b各自独立代表氢、C₁～₃烷基、C₁～₃羟烷基或R^a、R^b连接形成四氢吡咯基、哌啶基、吗啡啉基、哌嗪基或氮甲基哌嗪基；

R₃代表氢或卤素；

R₄代表氢、卤素、氰基、羟基或C₁～₄烷氧基。

2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R₁代表卤素或三氟甲基。

3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R₂代表氢、卤素、氰基、羟基、环丙基、-NHC(O)R^a、-NHSO₂R^a或-SO₂NR^aR^b；其中R^a、R^b各自独立代表氢、C₁～₂烷基、C₁～₂羟烷基或R^a、R^b连接形成四氢吡咯基、哌啶基、吗啡啉基、哌嗪基或氮甲基哌嗪基。

4.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，为下列任一结构的化合物：

5.一种药物组合物，其中含有权利要求1至4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。

6.权利要求1至4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐用作制备雄激素受体的竞争性拮抗剂药物的用途。

7.权利要求1至4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐用于制备治疗恶性肿瘤的药物的用途。