[发明专利]联芳基化合物的制备方法在审
| 申请号: | 201710014409.2 | 申请日: | 2017-01-09 |
| 公开(公告)号: | CN106905227A | 公开(公告)日: | 2017-06-30 |
| 发明(设计)人: | 洪浩;詹姆斯·盖吉;卢江平;包登辉;魏福亮;张恩选 | 申请(专利权)人: | 凯莱英医药集团(天津)股份有限公司;凯莱英生命科学技术(天津)有限公司;天津凯莱英制药有限公司;凯莱英医药化学(阜新)技术有限公司;吉林凯莱英医药化学有限公司 |
| 主分类号: | C07D213/127 | 分类号: | C07D213/127;C07D213/16;C07D213/57;C07D213/30;C07D213/26;C07D213/61;C07D215/04 |
| 代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司11240 | 代理人: | 赵囡囡,吴贵明 |
| 地址: | 300457 天津市*** | 国省代码: | 天津;12 |
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| 摘要: | 本发明提供了一种联芳基化合物的制备方法。该制备方法包括催化剂的催化作用下,将底物A和有机锌试剂B进行交叉偶联反应,得到联芳基化合物;其中,底物A的化学结构为有机锌试剂B的化学结构为催化剂为镍盐、铜盐及钴盐的一种或多种。相较于其他贵金属催化剂如金属钯催化剂,本发明采用镍盐、铜盐和钴盐的成本较低,能够大大降低联芳基化合物的反应成本。同时,底物A所示的芳基磺酸酯或卤代芳烃具有较强的亲电性能,是性能优异的亲电试剂,具有易制备、成本低、活性高、稳定性好等诸多优点,利用其与有机锌试剂B能够在镍盐、铜盐或钴盐的作用下发生交叉偶联反应,生成联芳基化合物,且该反应的收率较高。 | ||
| 搜索关键词: | 芳基化 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种联芳基化合物的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括:在催化剂的催化作用下,将底物A和有机锌试剂B进行交叉偶联反应,得到所述联芳基化合物;其中,所述底物A的化学结构如式I所示,所述有机锌试剂B的化学结构如式II所示:所述催化剂为镍盐、铜盐及钴盐的一种或多种;所述式I中,n为0~1;各X各自独立地选自C、N、S或O;Y为氟磺酸酯基、甲磺酸酯基、三氟甲磺酸酯基、对甲苯磺酸酯基和卤素原子中的任意一种;R1、R2、R3及R4各自独立地选自H、烷基、芳基、酯基、腈基、烷氧基或卤素原子,或者,R1、R2、R3及R4中任意相邻的两个为一组,且至少一组成键;所述式II中,m为0~1;各H各自独立地选自C、N、S或O;Z为ZnCl、ZnBr或ZnI;R5,R6,R7,R8各自独立地选自H、烷基、芳基、酯基、腈基、烷氧基或卤素原子,或者,R5,R6,R7,R8中任意相邻的两个为一组,且至少一组之间成键。
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