[发明专利]制备内酯衍生物及其中间体的方法在审
| 申请号： | 201680090146.7 | 申请日： | 2016-08-16 |
| 公开（公告）号： | CN109843860A | 公开（公告）日： | 2019-06-04 |
| 发明（设计）人： | 陈平;彭少平;李因强;李大峰;董学军 | 申请（专利权）人： | 上海泓博智源医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/33 | 分类号： | C07D307/33;C07D263/26 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 刘锴;周瑞 |
| 地址： | 201201 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 描述了制备内酯衍生物及其中间体的新方法。所述内酯衍生物是合成抗丙型肝炎病毒剂(包括索非布韦)的重要前体。 | ||
| 搜索关键词： | 内酯衍生物 制备 抗丙型肝炎病毒剂 方法描述 前体 合成 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(VI)化合物的方法：![]()
其中R4、R5、R6各自独立地为氢、OH、卤素或C1‑3烷基；或者R5和R6与它们相邻的碳一起形成C3‑5环烷基，所述方法包括使式(IV)化合物与碱反应，得到式(VI)化合物，![]()
其中，式(VI)化合物中，X是选自Cl、Br、I、亚硝酸根和式R‑SO3‑的磺酸根的离去基团；R是甲基、三氟甲基、乙基、苯基、对甲基苯基、间甲基苯基、邻甲基苯基或萘基；并且R4、R5、R6如上文所定义。
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