[发明专利]制备内酯衍生物及其中间体的方法

权利要求书

1.一种制备式(VI)化合物的方法：

其中R₄、R₅、R₆各自独立地为氢、OH、卤素或C_1-3烷基；或者R₅和R₆与它们相邻的碳一起形成C_3-5环烷基，

所述方法包括使式(IV)化合物与碱反应，得到式(VI)化合物，

其中，式(VI)化合物中，X是选自Cl、Br、I、亚硝酸根和式R-SO₃-的磺酸根的离去基团；R是甲基、三氟甲基、乙基、苯基、对甲基苯基、间甲基苯基、邻甲基苯基或萘基；并且R₄、R₅、R₆如上文所定义。

2.根据权利要求1所述的方法，其中在使式(IV)化合物与碱反应的步骤之后，用酸处理。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中R₄是OH。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中R₅和R₆各自独立地为OH、卤素或C_1-3烷基。

5.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中R₅和R₆与它们相邻的碳一起形成C_3-5环烷基。

6.根据权利要求1-4中任一项所述的方法，其中R₅是氟，并且R₆是甲基。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的方法，其中X是Cl。

8.根据权利要求1-6中任一项所述的方法，其中X是Br。

9.根据权利要求1-6中任一项所述的方法，其中X是I。

10.根据权利要求1-6中任一项所述的方法，其中X是甲磺酸根。

11.根据权利要求1-6中任一项所述的方法，其中X是甲苯磺酸根。

12.根据权利要求1-11中任一项所述的方法，其中使式(IV)化合物与碱反应的步骤包括使式(IV)化合物与碱金属碱反应。

13.根据权利要求1-12中任一项所述的方法，其进一步包括保护式(VI)化合物的(多个)羟基基团，得到式(VII)化合物，

其中R₇是羟基保护基团，并且R₄、R₅、R₆如上文所定义，并且如果R₄、R₅、R₆中的任何一个是羟基，则所述羟基也被保护为OR₇。

14.根据权利要求13所述的方法，其中R₇是苯甲酰基。

15.根据权利要求13所述的方法，其中R₇是乙酰基。