[发明专利]制备巴豆酰基氨基吡啶的改进方法在审
| 申请号： | 201680075587.X | 申请日： | 2016-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN108368050A | 公开（公告）日： | 2018-08-03 |
| 发明（设计）人： | M.伯格;H.P.尼德曼;T.卡帕撒;S.维特;H.鲍夫;M.肯尼尔;C.P.A.查赛恩 | 申请（专利权）人： | 英特维特国际股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/74 | 分类号： | C07D213/74 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 王媛媛;万雪松 |
| 地址： | 荷兰博*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： |
用于制备式(I)的化合物的改进方法 |
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| 搜索关键词： | 式( I ) 制备 氨基吡啶 巴豆酰基 改进 | ||
【主权项】：
1.制备式(I)的化合物的方法![]()
式(I)其中：R1为C1 ‑ C6 烷基，其中所述C1 ‑ C6 烷基任选被卤素取代；R2 ‑ R4独立地为H、卤素、C1 ‑ C6 烷基或C1 ‑ C6 烷氧基，其中所述C1 ‑ C6 烷基和所述C1 ‑ C6 烷氧基任选被卤素、 C1 ‑ C6 烷基或C1 ‑ C6 烷氧基取代；和R5 ‑ R7独立地为H或C1 ‑ C6 烷基，其中所述C1 ‑ C6 烷基任选被卤素取代；所述方法包括a) 使式(II)的化合物![]()
式(II)与乙二胺反应以形成式(III)的化合物![]()
式(III)；b)使所述式(III)的化合物与R1OX原位反应，其中X为Na或K，以形成式(IV)的化合物![]()
式(IV)。
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