[发明专利]制备巴豆酰基氨基吡啶的改进方法

权利要求书

1.制备式(I)的化合物的方法

式(I)

其中：

R¹为C₁ - C₆ 烷基，其中所述C₁ - C₆ 烷基任选被卤素取代；

R² - R⁴独立地为H、卤素、C₁ - C₆ 烷基或C₁ - C₆ 烷氧基，其中所述C₁ - C₆ 烷基和所述C₁ - C₆ 烷氧基任选被卤素、 C₁ - C₆ 烷基或C₁ - C₆ 烷氧基取代；和

R⁵ - R⁷独立地为H或C₁ - C₆ 烷基，其中所述C₁ - C₆ 烷基任选被卤素取代；

所述方法包括

a) 使式(II)的化合物

式(II)

与乙二胺反应以形成式(III)的化合物

式(III)；

b)使所述式(III)的化合物与R¹OX原位反应，其中X为Na或K，以形成式(IV)的化合物

式(IV)。

2.如权利要求1所述的方法，其进一步包括

酰化所述式(IV)的化合物以得到所述式(I)的化合物的步骤c)。

3.如权利要求1或2所述的方法，其中R⁵、R⁶和R⁷为H。

4.如权利要求1-3中任一项所述的方法，其中R¹选自甲基、乙基、n-丙基和异丙基。

5.如权利要求1-4中任一项所述的方法，其中R⁴为F。

6.如权利要求1-5中任一项所述的方法，其中R²和R³独立地选自H、卤素、CH₃、OCH₃和CF₂OCH₃。

7.如权利要求1-6中任一项所述的方法，其中R⁵、R⁶和R⁷为H，R⁴为F，并且R¹、R² 和R³如下所定义：

。