[发明专利]治疗及/或预防纤维性疾病的胺基萘醌化合物

摘要

本发明涉及如本文中所述式(I)化合物及其有效剂量在预防及/或治疗纤维性疾病中的用途。所述化合物可有效预防及/或治疗纤维性疾病而无细胞毒性或基因毒性。

主权项

1.一种预防及/或治疗个体中纤维性疾病的方法，其包含将有效量的式(I)化合物或医药上可接受的盐、溶剂合物或前药作为活性成分投与所述个体，其中R1是卤素、C1‑10烷基、C2‑10烯基、C2‑10炔基、NH2、NO2、OH或CN；每一R2相同或不同，其表示H、C1‑10烷基、C2‑10烯基、C2‑10炔基、NH2、NO2、C1‑10烷基氧基、C1‑10烷基硫基、C1‑10烷基胺基、C1‑10烷基氧基C1‑10烷基、OH或CN、C6‑10芳基或具有1至3个选自由N、O及S组成的群的杂原子的C5‑7杂环；R3是H、C1‑10烷基、C2‑10烯基、C2‑10炔基、NH2、NO2、OH或CN；R4是H、C1‑10烷基、C2‑10烯基、C2‑10炔基、NH2、NO2、OH或CN；R5是不存在、OH、C3‑10环烷基、C6‑10芳基、具有0至3个选自O、N及S的杂原子的C5‑7杂环或具有0至3个选自O、N及S的杂原子的C10‑12稠合杂环，环烷基、芳基、杂环及稠合杂环中的每一者未经取代或经以下的一至三者取代：OH、卤素、NH2、NO2、CN、C1‑10烷基、C2‑10烯基、C2‑10炔基及C1‑10烷基氧基；具有1至3个选自由N、O及S组成的群的杂原子的C5‑10杂芳基，其未经取代或经C1‑10烷基、C2‑10烯基、C2‑10炔基、OH、卤素、CN、NH2或NO2取代；‑S(O)2‑苯基，其中所述苯基未经取代或经卤素、OH、CN、NH2、NO2、C1‑10烷基、C2‑10烯基、C2‑10炔基或C1‑10烷基氧基取代；‑C(O)NHOH；‑C(O)NH2；‑C(O)‑苯基，其中所述苯基未经取代或经1至5个选自由以下组成的群的相同或不同取代基取代：OH、卤素、CN、NH2、NO2、C1‑10烷基、C2‑10烯基、C2‑10炔基或C1‑10烷基氧基；‑C(O)NRaRb；NHS(O)2苯基，其中苯基视情况经OH、卤素、CN、NH2、NO2、C1‑10烷基、C2‑10烯基、C2‑10炔基或C1‑10烷基氧基取代；C1‑10伸烷基‑杂芳基；‑S(O)2‑杂芳基；‑S(O)2‑杂环；‑S(O)2N(H)‑杂芳基；‑伸烷基‑N(H)‑杂芳基；未经取代或经C1‑10烷基取代的杂环；且Ra及Rb相同或不同，其独立地表示H；OH；烷基；烯基；炔基；烷基氧基；环烷基；杂环基；伸烷基胺基；伸烷基‑N‑(烷基)2；芳基，其未经取代或经OH、卤素、CN、NH2、NO2、烷基、烯基、炔基、烷基氧基或杂芳基取代；杂芳基，其未经取代或经OH、卤素、CN、NH2、NO2、烷基、烯基、炔基或烷基氧基取代；伸烷基‑杂芳基；或伸烷基‑杂环基，其未经取代或经烷基取代；X是‑C(O)、‑S(O)2或‑NH‑C(O)‑；Y是‑C‑或‑N‑；m是0至3的整数；且n是0至7的整数。