[发明专利]治疗及/或预防纤维性疾病的胺基萘醌化合物在审

专利信息
申请号: 201680067312.1 申请日: 2016-11-17
公开(公告)号: CN108697697A 公开(公告)日: 2018-10-23
发明(设计)人: 阎云;刘景平;林建煌 申请(专利权)人: 台北医学大学
主分类号: A61K31/4409 分类号: A61K31/4409;A61K31/122;A61K31/166;A61K31/426;A61K9/20;A61K9/48
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 蒋林清
地址: 中国台湾台*** 国省代码: 中国台湾;71
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摘要:
搜索关键词: 纤维性疾病 式( I ) 治疗 无细胞毒性 基因毒性 有效预防 醌化合物 胺基萘 预防
【权利要求书】:

1.一种预防及/或治疗个体中纤维性疾病的方法,其包含将有效量的式(I)化合物或医药上可接受的盐、溶剂合物或前药作为活性成分投与所述个体,

其中

R1是卤素、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、NH2、NO2、OH或CN;

每一R2相同或不同,其表示H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、NH2、NO2、C1-10烷基氧基、C1-10烷基硫基、C1-10烷基胺基、C1-10烷基氧基C1-10烷基、OH或CN、C6-10芳基或具有1至3个选自由N、O及S组成的群的杂原子的C5-7杂环;

R3是H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、NH2、NO2、OH或CN;

R4是H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、NH2、NO2、OH或CN;

R5是不存在、OH、C3-10环烷基、C6-10芳基、具有0至3个选自O、N及S的杂原子的C5-7杂环或具有0至3个选自O、N及S的杂原子的C10-12稠合杂环,环烷基、芳基、杂环及稠合杂环中的每一者未经取代或经以下的一至三者取代:OH、卤素、NH2、NO2、CN、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基及C1-10烷基氧基;具有1至3个选自由N、O及S组成的群的杂原子的C5-10杂芳基,其未经取代或经C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、OH、卤素、CN、NH2或NO2取代;-S(O)2-苯基,其中所述苯基未经取代或经卤素、OH、CN、NH2、NO2、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基或C1-10烷基氧基取代;-C(O)NHOH;-C(O)NH2;-C(O)-苯基,其中所述苯基未经取代或经1至5个选自由以下组成的群的相同或不同取代基取代:OH、卤素、CN、NH2、NO2、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基或C1-10烷基氧基;-C(O)NRaRb;NHS(O)2苯基,其中苯基视情况经OH、卤素、CN、NH2、NO2、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基或C1-10烷基氧基取代;C1-10伸烷基-杂芳基;-S(O)2-杂芳基;-S(O)2-杂环;-S(O)2N(H)-杂芳基;-伸烷基-N(H)-杂芳基;未经取代或经C1-10烷基取代的杂环;且

Ra及Rb相同或不同,其独立地表示H;OH;烷基;烯基;炔基;烷基氧基;环烷基;杂环基;伸烷基胺基;伸烷基-N-(烷基)2;芳基,其未经取代或经OH、卤素、CN、NH2、NO2、烷基、烯基、炔基、烷基氧基或杂芳基取代;杂芳基,其未经取代或经OH、卤素、CN、NH2、NO2、烷基、烯基、炔基或烷基氧基取代;伸烷基-杂芳基;或伸烷基-杂环基,其未经取代或经烷基取代;

X是-C(O)、-S(O)2或-NH-C(O)-;

Y是-C-或-N-;

m是0至3的整数;且

n是0至7的整数。

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