[发明专利]合成(1R,2R,5R)-5-氨基-2-甲基环己醇盐酸盐的方法和其中可用的中间体有效
| 申请号： | 201680043308.1 | 申请日： | 2016-07-22 |
| 公开（公告）号： | CN107922287B | 公开（公告）日： | 2021-04-09 |
| 发明（设计）人： | 泰伦斯·约瑟夫·康诺利;汉华·曼;佩里延迪·纳卡拉占;奇恩纳皮莱·拉詹迪兰;贾斯提·文卡特斯瓦鲁 | 申请（专利权）人： | 细胞基因公司 |
| 主分类号： | C07B37/12 | 分类号： | C07B37/12;C07C2/52;C07C61/22 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 郑霞 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本文提供用于制备(1R,2R,5R)‑5‑氨基‑2‑甲基环己醇盐酸盐的方法和中间体，所述方法和中间体可用于制备可用于治疗与JNK通路相关联的疾病、病症或病状的化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 氨基 甲基 己醇 盐酸 方法 其中 可用 中间体 | ||
【主权项】：
一种用于制备式(A)化合物的方法，所述方法包括以下步骤：(a)在溶剂中的路易斯酸存在下将式(1)化合物，与式(2)化合物，接触以提供式(3)化合物，(b)将步骤(a)的所述式(3)化合物与碱水溶液接触以提供式(4)化合物，(c)将步骤(b)的所述式(4)化合物与在有机溶剂中的DMF和氯化剂接触，之后用氨水处理所得的酰基氯衍生物以提供式(5)化合物，(d)将步骤(c)的所述式(5)化合物与NaOH和NaOCl的水溶液接触以提供式(6)化合物，(e)将步骤(d)的所述式(6)化合物与在溶剂中的(+)‑二苯甲酰基‑D‑酒石酸一水合物接触以提供式(7)化合物，(f)将步骤(e)的所述式(7)化合物与碱水溶液接触，之后用在有机溶剂中的Boc2O处理所得的游离碱以提供式(8)化合物，(g)将步骤(f)的所述式(8)化合物与在溶剂中的还原剂、手性助剂和路易斯酸的混合物接触，之后在碱存在下用氧化剂处理以提供式(9)化合物，以及(h)将步骤(g)的所述式(9)化合物与在溶剂中的盐酸溶液接触以提供式(A)化合物。
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