[发明专利]S1PR2拮抗剂及其用途

摘要

提供了方法和组合物，其通过施用治疗有效量的1‑磷酸鞘氨醇受体2型(S1PR2)拮抗剂用于治疗家族性渗出性玻璃体视网膜病变(FEVR)。本文还提供了化合物，其包含JTE‑013的脲基的生物电子等排体替代物及其类似物，以及它们在治疗视网膜病和特征在于血管生成不足的疾病中的用途。

主权项

治疗眼病的方法，所述眼病是由视网膜血管化的原发性缺陷，接着继发性异常新生血管形成引起的，其可导致视网膜脱离，所述方法包括施用药学有效量的式IX的化合物或任何其药学上可接受的盐：其中R1是C1‑C12烷基；R2,R3,和R4各自独立地为氢，卤素，C1‑C6烷基，C1‑C4烷氧基，C1‑C6全卤代烷基，C1‑C4全卤代烷氧基，氨基，单‑或二‑C1‑C4烷基氨基，C3‑C7环烷基或C3‑C7环烷氧基；R3和R4可以位于h，i或j，但不能同时位于同一位置；R5的每个实例是独立地选自氢，卤素，C1‑C6烷基，C1‑C4烷氧基，C1‑C6全卤代烷基，C1‑C4全卤代烷氧基，氨基，单‑或二‑C1‑C4烷基氨基，C3‑C7环烷基,和C3‑C7环烷氧基；n是0,1,2,3或4；X是NRa,CH2,或‑C(＝O)‑，其中Ra的每个实例独立地选自氢和C1‑C3烷基；Y1和Y2各自独立地选自NRa,CH2,和O；和Z是选自以下基团之一的任何几何异构体：和–C(＝O)–。