[发明专利]S1PR2拮抗剂及其用途

权利要求书

1.治疗眼病的方法，所述眼病是由视网膜血管化的原发性缺陷，接着继发性异常新生血管形成引起的，其可导致视网膜脱离，所述方法包括施用药学有效量的式IX的化合物或任何其药学上可接受的盐：

其中

R₁是C₁-C₁₂烷基；

R₂,R₃,和R₄各自独立地为氢，卤素，C₁-C₆烷基，C₁-C₄烷氧基，C₁-C₆全卤代烷基，C₁-C₄全卤代烷氧基，氨基，单-或二-C₁-C₄烷基氨基，C₃-C₇环烷基或C₃-C₇环烷氧基；

R₃和R₄可以位于h，i或j，但不能同时位于同一位置；

R₅的每个实例是独立地选自氢，卤素，C₁-C₆烷基，C₁-C₄烷氧基，C₁-C₆全卤代烷基，C₁-C₄全卤代烷氧基，氨基，单-或二-C₁-C₄烷基氨基，C₃-C₇环烷基,和C₃-C₇环烷氧基；

n是0,1,2,3或4；

X是NR_a,CH₂,或-C(＝O)-，其中R_a的每个实例独立地选自氢和C₁-C₃烷基；

Y₁和Y₂各自独立地选自NR_a,CH₂,和O；和

Z是选自以下基团之一的任何几何异构体：

和–C(＝O)–。

2.权利要求1的方法，其中所述化合物是式V的化合物：

3.权利要求2的方法，其中，

R¹是CH₃；和

R²是CH₃。

4.权利要求3的方法，其中，

R³是H；和

R⁴是C₁-C₆烷基。

5.权利要求4的方法，其中

R⁴是CH(CH₃)₂。

6.权利要求5的方法，其中，

R⁵是卤素。

7.权利要求6的方法，其中，

R⁵是Cl；和

n是2。

8.权利要求2的方法，其中，

R¹是CH₃；

R²是CH₃；

R³是H；

R⁴是CH(CH₃)₂；

R⁵是Cl；和

n是2。

9.权利要求1的方法，其中所述眼病包括家族性渗出性玻璃体视网膜病变。

10.权利要求1的方法，其中式IX的化合物是S1PR2拮抗剂。