[发明专利]制备乙酰半乳糖胺酸衍生物的方法有效
| 申请号： | 201680038736.5 | 申请日： | 2016-08-02 |
| 公开（公告）号： | CN107709342B | 公开（公告）日： | 2021-09-03 |
| 发明（设计）人： | J·利尔;R·楚萨底 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07H1/00 | 分类号： | C07H1/00;C07H15/08;C07C229/02;C07H21/02 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 胡晨曦;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本发明包括制备式I的GalNAc衍生物及其盐、相应的对映异构体和/或光学异构体的新方法，其中n是0‑10的整数。式I的GalNAc酸衍生物可用于制备有治疗价值的GalNAc寡核苷酸缀合物。 |
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| 搜索关键词： | 制备 乙酰 半乳糖 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
制备式I的GalNAc酸衍生物及其盐、相应的对映异构体和/或光学异构体的方法其中n是0‑10的整数，所述方法包括：a)将式II的三胺盐其中R1是酯保护基团，且X是酸的阴离子，在肽偶联试剂、胺碱和有机溶剂的存在下与式III的四氢吡喃酸偶联，其中R2是羟基保护基团并且n如上所述，以形成式IV的GalNAc酯，其中R1和R2和n如上所述；b)酯保护基团R1和羟基保护基团R2在无机碱的存在下去除，以形成式V的GalNAc酸盐；其中n如上文所述，且M是金属阳离子；和c)任选地将式V的GalNAc酸盐转化为式I的GalNAc酸衍生物。
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