[发明专利]呈柠檬酸盐形式的化合物的颗粒有效
| 申请号： | 201680018234.6 | 申请日： | 2016-03-23 |
| 公开（公告）号： | CN107406448B | 公开（公告）日： | 2021-03-09 |
| 发明（设计）人： | N·布施曼;R·A·费尔赫斯特;P·福瑞特;T·诺普菲尔;C·勒布朗;R·马;F·马雷;J·马茨;廖律;熊净;韩波;王灿;赵祥麟 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/496;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 陶家蓉;钱文宇 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及N‑(5‑氰基‑4‑((2‑甲氧乙基)氨基)吡啶‑2‑基)‑7‑甲酰基‑6‑((4‑甲基‑2‑氧代哌嗪‑1‑基)甲基)‑3,4‑二氢‑1,8‑萘啶‑1(2H)‑甲酰胺的颗粒；制备所述颗粒的方法；包含所述颗粒的药物组合物；及使用所述药物组合物治疗癌症的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 柠檬酸 形式 化合物 颗粒 | ||
【主权项】：
一种用于制备呈柠檬酸盐形式的N‑(5‑氰基‑4‑((2‑甲氧乙基)氨基)吡啶‑2‑基)‑7‑甲酰基‑6‑((4‑甲基‑2‑氧代哌嗪‑1‑基)甲基)‑3,4‑二氢‑1,8‑萘啶‑1(2H)‑甲酰胺的颗粒的方法，其包含以下步骤：a.将N‑(5‑氰基‑4‑((2‑甲氧乙基)氨基)吡啶‑2‑基)‑7‑甲酰基‑6‑((4‑甲基‑2‑氧代哌嗪‑1‑基)甲基)‑3,4‑二氢‑1,8‑萘啶‑1(2H)‑甲酰胺溶解于丙酸中；b.添加柠檬酸至步骤a)中所获得的该溶液中，以获得包含呈柠檬酸盐形式的N‑(5‑氰基‑4‑((2‑甲氧乙基)氨基)吡啶‑2‑基)‑7‑甲酰基‑6‑((4‑甲基‑2‑氧代哌嗪‑1‑基)甲基)‑3,4‑二氢‑1,8‑萘啶‑1(2H)‑甲酰胺的悬浮液；及c.自步骤b中所获得的该悬浮液分离呈柠檬酸盐形式的N‑(5‑氰基‑4‑((2‑甲氧乙基)氨基)吡啶‑2‑基)‑7‑甲酰基‑6‑((4‑甲基‑2‑氧代哌嗪‑1‑基)甲基)‑3,4‑二氢‑1,8‑萘啶‑1(2H)‑甲酰胺的所述颗粒。
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