[发明专利]一种阿加曲班中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201611256390.4 | 申请日： | 2016-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN106699638B | 公开（公告）日： | 2019-06-25 |
| 发明（设计）人： | 赵欣;汪洋;王悦伟;王凯;李惠龙;赵钊;李果;许海涛;岳金龙;任晓峰 | 申请（专利权）人： | 天津药物研究院药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D211/60 | 分类号： | C07D211/60 |
| 代理公司： | 北京国昊天诚知识产权代理有限公司 11315 | 代理人： | 刘昕 |
| 地址： | 300301 天津*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成技术领域，涉及一种阿加曲班中间体——4‑甲基‑2‑哌啶甲酸乙酯的制备方法。这种阿加曲班中间体由2‑氰基‑4甲基哌啶在一氧化碳氛围下，在乙醇中催化而生成。该制备方法缩短了反应步骤，总体提高了反应的收率，产品更加稳定和纯净；不使用易制毒原料，以及强酸性、易腐蚀的原料，减轻了环保压力；使用到的溶剂乙醇，易于回收利用，反应条件温和；为大规模的工业化生产提供了经济可行的工艺路线。 | ||
| 搜索关键词： | 阿加曲班 制备 哌啶甲酸乙酯 反应条件 工艺路线 环保压力 回收利用 甲基哌啶 溶剂乙醇 药物合成 一氧化碳 强酸性 乙醇 氰基 收率 催化 腐蚀 | ||
【主权项】：
1.一种式(Ⅰ)阿加曲班中间体的制备方法，其特征在于：所述阿加曲班中间体由2‑氰基‑4‑甲基哌啶在一氧化碳氛围下，在乙醇中催化而生成，反应中所用催化剂为Pd(dba)3、Pd(OAc)2、Pt、PtO2或钯碳，反应压力为1.5～4atm，合成反应路线如下：![]()
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