[发明专利]GSK961081及其中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201611161559.8 | 申请日： | 2016-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN106632257B | 公开（公告）日： | 2019-02-12 |
| 发明（设计）人： | 孙振亮;吕志良;汪衡 | 申请（专利权）人： | 上海市奉贤区中心医院 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D211/46 |
| 代理公司： | 上海远同律师事务所 31307 | 代理人： | 张坚 |
| 地址： | 201400 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备药物GSK961081及其中间体的新方法，该方法与现有的合成方法相比，不仅避免了使用剧毒的异氰酸酯类试剂，并且合成路线简单，操作更方便，收率更高，更适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | gsk961081 及其 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如下式(G)化合物的合成方法，![]()
该合成方法至少包括以下步骤：步骤1)：采用下述式(1‑a)化合物和式(1‑b)化合物在无机碱的存在下发生亲核取代反应生成下述式(1)化合物；![]()
其中，式(1‑b)化合物和式(1)化合物中的R基团为Boc、Bn、甲基、乙酰基或取代或未取代的苯甲酰基；步骤2)：式(1)化合物经过脱R基反应生成下述式(2)化合物；![]()
步骤3)：式(2)化合物与下述式(3)化合物发生加成反应生成下述式(4)化合物；![]()
最后经由所述式(4)化合物制得所述式(G)化合物。
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