[发明专利]一种用于ICU镇静镇痛的盐酸右美托咪定的制备方法有效
| 申请号： | 201611159419.7 | 申请日： | 2016-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN106749030B | 公开（公告）日： | 2019-02-12 |
| 发明（设计）人： | 禚修洁;王永花 | 申请（专利权）人： | 禚修洁;王永花 |
| 主分类号： | C07D233/58 | 分类号： | C07D233/58 |
| 代理公司： | 昆明合众智信知识产权事务所 53113 | 代理人： | 陈娟 |
| 地址： | 261502 山东省潍坊*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种用于ICU镇静镇痛的盐酸右美托咪定的制备方法，包括：(1)外消旋4‑[1‑(2,3‑二甲基苯基)乙基]‑1H‑咪唑与液体三氧化硫在1,4‑二氧六环中反应得到磺化4‑[1‑(2,3‑二甲基苯基)乙基]‑1H‑咪唑；(2)将磺化4‑[1‑(2,3‑二甲基苯基)乙基]‑1H‑咪唑与(S)‑1‑苯乙胺或苯环取代的(S)‑1‑苯乙胺反应得到(S)‑磺化4‑[1‑(2,3‑二甲基苯基)乙基]‑1H‑咪唑胺盐；(3)然后在氢氧化钠水溶液中反应二氯甲烷萃取，浓缩，然后在盐酸溶液中搅拌得到盐酸右美托咪定。本发明通过先磺化后采用手性苯乙胺拆分高收率拆分得到(S)‑产物，各步骤条件温和，简单易行，易于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 二甲基苯基 磺化 乙基 咪唑 盐酸右美托咪定 镇痛 苯乙胺 镇静 制备 氢氧化钠水溶液 二氯甲烷萃取 液体三氧化硫 手性苯乙胺 苯环取代 步骤条件 盐酸溶液 外消旋 胺盐 收率 浓缩 | ||
【主权项】：
1.一种用于ICU镇静镇痛的盐酸右美托咪定的制备方法，该制备方法包括：（1）以外消旋4‑[1‑(2,3‑二甲基苯基)乙基]‑1H‑咪唑为原料，与液体三氧化硫在1,4‑二氧六环中接触反应得到磺化4‑[1‑(2,3‑二甲基苯基)乙基]‑1H‑咪唑；（2）将磺化4‑[1‑(2,3‑二甲基苯基)乙基]‑1H‑咪唑与(S)‑1‑苯乙胺或苯环取代的(S)‑1‑苯乙胺在无水乙醇中搅拌反应，静置抽滤得到(S)‑磺化4‑[1‑(2,3‑二甲基苯基)乙基]‑1H‑咪唑胺盐；（3）(S)‑磺化4‑[1‑(2,3‑二甲基苯基)乙基]‑1H‑咪唑胺盐在氢氧化钠水溶液中反应，然后反应液使用二氯甲烷萃取，浓缩，然后在饱和盐酸甲醇溶液中搅拌得到盐酸右美托咪定。
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