[发明专利]一种雷迪帕韦中间体的制备在审
| 申请号： | 201610961109.0 | 申请日： | 2016-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN108017622A | 公开（公告）日： | 2018-05-11 |
| 发明（设计）人： | 顾世海;纪毅东;蔡惠坚 | 申请（专利权）人： | 顾世海 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 361000 福建省厦门市*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种式（D）化合物所示的雷迪帕韦中间体的制备方法。该方法以式（A）化合物为原料，经过取代反应、关环反应、Suzuki偶联反应合成式（D）化合物。整条路线简化了步骤，节约成本，且式（C）的后处理过程采用水溶液代替常用的有机溶剂进行析晶，不仅提高了反应效率，也有利于环境的友好。从收率而言，该合成路线的收率提高10%以上。总之，本发明的合成工艺有利于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 雷迪帕韦 中间体 制备 | ||
【主权项】：
1.本发明提供了一种雷迪帕韦中间体（D）的制备方法，包括以下步骤：1）如式1 所示，式（A）化合物、含(S)-5-(叔丁氧羰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-羧酸根化合物、碱和碘化物在有机溶剂中形成式（B）化合物：2）式（B）化合物不进行处理，直接与铵盐在2-甲氧基乙醇中进行关环反应，得到式（C）化合物，用5%碳酸氢钠或饱和氯化钠水溶液进行析晶，滤饼用水淋洗；3) 式（C）化合物，在钯化合物或钯配合物催化下，与(1R,3S,4S)-2-(叔丁氧羰基)- 3-(6-(硼酸频哪醇酯)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷(式F)在乙二醇二甲醚、三苯基膦等有机溶剂中发生Suzuki 偶联反应，得到式（D）化合物。
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