[发明专利]IDO抑制剂及其制备方法和应用

摘要

本发明提供了所述的式I、式II、式III或者式IV的药学上可接受的盐、异构体、消旋体、非对应异构体、药物组合物及其在治疗与吲哚胺2,3‑双加氧化酶(IDO)相关的疾病方面的用途，具体而言其在治疗肿瘤、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等多种重大疾病方面的应用；其中R、R2、W等基团的定义如说明书所示。初步药物活性研究结果表明其具有显著的IDO抑制活性。同时以SD大鼠为受试动物，应用LC/MS/MS法测定了大鼠灌胃给予本发明化合物后不同时刻血浆中的药物浓度，研究本发明的化合物在大鼠体内的药代动力学行为，结果表明本发明化合物具有显著的药代吸收效果，具有较好的临床应用前景。

主权项

1.一种式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐、异构体、消旋体及其非对映异构体，其中，R2任选自卤素、氢原子、取代或非取代的苯基或者对氟苯胺基、中的一种，其中苯基的取代基任意选自卤素、三氟甲基、氨基中的一种或几种；R任意选自氢原子、取代或非取代的C5～12芳基、取代或非取代的5至12个环原子杂芳基、C1～6烷基、氨基、对氟苯胺基、中的一种，所述的R5任选自氢原子、或者C2～8醚基；W基团任意选自C1～6烷氧基、氨基、对氟苯胺基、中的一种，所述的Q基团为至少含有一个N原子的取代或非取代的4～8元杂环烷基，其中5～8元杂环内含有一个或多个N、O、S原子,Q基团的取代基任意选自羟基中的一种或几种，所述的Q基团中，Y代表5～12环原子芳基、5～12环原子杂芳基、C1～6烷基、C3～6环烷基、苄基、C1～4烷基取代的5～6环原子杂芳基、苄氧基取代的苯基、羟基取代的5～8环原子芳基、C1～4烷氧基取代的5～8环原子芳基、丙烯酰胺基取代的5～8环原子芳基、氨基取代的5～8环原子芳基中的任意一种。