[发明专利]IDO抑制剂及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201610934586.8 申请日: 2016-11-01
公开(公告)号: CN108017639B 公开(公告)日: 2020-09-15
发明(设计)人: 张孝清;宋志春;包金远 申请(专利权)人: 南京华威医药科技集团有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D403/14;C07D401/14;C07D403/04;A61K31/506;A61P35/00;A61P25/28;A61P25/24;A61P27/12
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210046 江苏省南*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: ido 抑制剂 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种式II所示的化合物或其药学上可接受的盐,

R2任选自卤素、氢原子、取代或非取代的苯基或者对氟苯胺基、中的一种,其中苯基的取代基任意选自卤素、三氟甲基、氨基中的一种或几种;

R1任选自取代或非取代的C5~12芳基或取代或非取代的5至12个环原子杂芳基,所述芳基为苯基、萘基或蒽基,所述杂芳基为吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噁唑基、噻唑基、吡唑基、嘧啶基、喹啉基、异喹啉基、嘌呤基、四唑基、三嗪基或咔唑基,

所述芳基或杂芳基的取代基分别独立地任意选自氨基、二甲氨基、二乙氨基、C1~20烷基、C1~10烷氧基、C2~6酰基、三氟甲基醚基、C5~12芳基、卤素、三氟甲基、醛基、苄氧基、苯氧基、氰基,羟基、C1~6羟烷基、乙烯基、C2~8硫醚基、C2~8羧酸酯基、C2~8醚基、C1~8酰胺基或其中Y1代表C1~6烷氧基、苯基、乙烯基、甲胺基、环丙胺基、苯胺基中的任意一种。

2.一种式III所示的化合物或其药学上可接受的盐:

其中,R2任选自卤素、氢原子、取代或非取代的苯基或者对氟苯胺基、中的一种,其中苯基的取代基任意选自卤素、三氟甲基、氨基中的一种或几种;

R5任选自氢原子、或者C2~8醚基;

Q为至少含有一个N原子的取代或非取代的4~8元杂环烷基;所述的Q基团的取代基任意选自羟基中的一种或几种,所述的Q基团中,Y代表5~12环原子芳基、5~12环原子杂芳基、C1~6烷基、C3~6环烷基、苄基、C1~4烷基取代的5~6环原子杂芳基、苄氧基取代的苯基、羟基取代的5~8环原子芳基、C1~4烷氧基取代的5~6元芳基、乙烯酰胺基取代的5~8环原子芳基、氨基取代的5~8环原子芳基中的任意一种。

3.一种式IV所示的化合物或其药学上可接受的盐:

其中,R2任选自卤素、氢原子、取代或非取代的苯基或者对氟苯胺基、中的一种,其中苯基的取代基任意选自卤素、三氟甲基、氨基中的一种或几种;

R5任选自氢原子、或者C2~8醚基;

R6任意选自C1~6烷氧基、氨基、对氟苯胺基、中的一种。

4.一种化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于化合物选自:

及其药学上可接受的盐。

5.一种药物组合物,其特征在于包含治疗有效量的游离形式或可药用盐形式的权利要求1至4中任意一项所定义的化合物作为活性成分,以及一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋型剂。

6.权利要求1至4中任意一项所定义的化合物在制备治疗与吲哚胺2,3-双加氧化酶相关的疾病药物中的应用。

7.权利要求1至4中任意一项所定义的化合物在制备治疗肿瘤、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障疾病药物中的应用。

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