[发明专利]靶向CDK和DNA的β‑咔啉衍生物及其制备方法和医药用途有效
| 申请号： | 201610911789.5 | 申请日： | 2016-10-19 |
| 公开（公告）号： | CN106432235B | 公开（公告）日： | 2018-02-02 |
| 发明（设计）人： | 凌勇;缪捷飞;徐启兵;冯娇;朱鹏;刘季;王婷婷;葛翔;梁姗姗 | 申请（专利权）人： | 南通大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/5377;A61K31/4545;A61K31/496;A61K31/551;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南通市永通专利事务所(普通合伙)32100 | 代理人： | 葛雷,王惠祥 |
| 地址： | 226019*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种靶向CDK和DNA的β‑咔啉衍生物及其制备方法和医药用途，β‑咔啉衍生物，具有下述通式Ⅰ的结构。本发明化合物可以与其他抗肿瘤药物联合应用，另外还可以与放射治疗联合应用。这些其他抗肿瘤药物或放射治疗可以与本发明化合物同时或在不同时间给予。这些联合治疗可以产生协同作用从而有助于改善治疗效果。 | ||
| 搜索关键词： | 靶向 cdk dna 咔啉 衍生物 及其 制备 方法 医药 用途 | ||
【主权项】：
一种具有靶向周期蛋白依赖性激酶(CDK)和DNA损伤双重作用的β‑咔啉衍生物，具有下述通式Ⅰ的结构：通式Ⅰ中：R代表或者或者R1代表CH3‑，或者R1代表H，对甲基苯基，4‑甲氧基苯基，3‑甲氧基苯基，3,4‑二甲氧基苯基，3,5‑二甲氧基苯基，3,4,5‑三甲氧基苯基，4‑氟苯基，4‑溴苯基，4‑硝基苯基，3‑硝基苯基；Y为形式，为饱和的环状基团，其中R2分别独立地选自基团H、羟基、巯基、氨基、卤素，或C1～C12的饱和的烷基,或带有O,N,S，卤素的C1～C12的饱和的烷基,或取代苯基；X为O，或S，或CH2，或NH，或含取代基团的CH，或含取代基团的N。
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