[发明专利]靶向CDK和DNA的β‑咔啉衍生物及其制备方法和医药用途有效
申请号: | 201610911789.5 | 申请日: | 2016-10-19 |
公开(公告)号: | CN106432235B | 公开(公告)日: | 2018-02-02 |
发明(设计)人: | 凌勇;缪捷飞;徐启兵;冯娇;朱鹏;刘季;王婷婷;葛翔;梁姗姗 | 申请(专利权)人: | 南通大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/5377;A61K31/4545;A61K31/496;A61K31/551;A61P35/00 |
代理公司: | 南通市永通专利事务所(普通合伙)32100 | 代理人: | 葛雷,王惠祥 |
地址: | 226019*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 靶向 cdk dna 咔啉 衍生物 及其 制备 方法 医药 用途 | ||
1.一种具有靶向周期蛋白依赖性激酶(CDK)和DNA损伤双重作用的β-咔啉衍生物,具有下述通式Ⅰ的结构:
通式Ⅰ中:R代表或者或者
R1代表CH3-,或者R1代表H,对甲基苯基,4-甲氧基苯基,3-甲氧基苯基,3,4-二甲氧基苯基,3,5-二甲氧基苯基,3,4,5-三甲氧基苯基,4-氟苯基,4-溴苯基,4-硝基苯基,3-硝基苯基;
Y为形式,为饱和的环状基团,其中R2分别独立地选自基团H、羟基、巯基、氨基、卤素,或C1~C12的饱和的烷基,或带有O,N,S,卤素的C1~C12的饱和的烷基,或取代苯基;X为O,或S,或CH2,或NH,或含取代基团的CH,或含取代基团的N。
2.根据权利要求1所述的具有靶向周期蛋白依赖性激酶(CDK)和DNA损伤双重作用的β-咔啉衍生物,其特征是:Y基团为哌啶环、哌啶基哌啶环、吡咯环、哌嗪环、高哌嗪环或吗啉环。
3.根据权利要求1所述的具有靶向周期蛋白依赖性激酶(CDK)和DNA损伤双重作用的β-咔啉衍生物,其特征在于:所述通式Ⅰ的结构中的R、R1和Y选自如下组合:
R1=4-甲氧基苯基,
或者R1=4-甲氧基苯基,
或者R1=4-甲氧基苯基,
或者R1=4-甲氧基苯基,
或者R1=4-甲氧基苯基,
或者R1=4-甲氧基苯基,
或者R1=4-甲氧基苯基,
或者R1=4-甲氧基苯基,
或者R1=4-甲氧基苯基,
或者R1=4-甲氧基苯基,
或者R1=3-甲氧基苯基,
或者R1=3-甲氧基苯基,
或者R1=3-甲氧基苯基,
或者R1=3,4-二甲氧基苯基,
或者R1=3,4-二甲氧基苯基,
或者R1=甲基,
或者R1=4-甲基苯基,
或者R1=4-甲基苯基,
或者R1=甲基,
或者R1=3-硝基苯基,
或者R1=4-硝基苯基,
或者R1=4-硝基苯基,
或者R1=3,5-二甲氧基苯基,
或者R1=3,5-二甲氧基苯基,
或者R1=4‐氟苯基,
或者R1=4‐溴苯基,
或者R1=H,
或者R1=H,
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